Ампициллин – антибиотик пенициллинового ряда (полусинтетический). Спектр влияния его очень широк. Он воздействует на стенки клеток многих микроорганизмов, тем самым разрушая их. Эффективно борется бактериями, некоторыми штаммами (influenza).

Недорого стоит, что делает его очень популярным. Как принимать, что лечить – об этом наша статья.

Состав, форма выпуска

Производится в различных конфигурациях:

• Таблетки – (тригидрат) 1 т/250 мг.
• Порошок (натриевая соль) в/в, в/м введения – 1 гр.,2 гр., 250 мг, 50 мг.
• Гранулы для суспензий – 5 мл/250 мг.

При приёме вовнутрь действует быстро. Через несколько часов накапливается в крови в терапевтической дозе. В тяжёлых случаях используются капельницы, внутримышечные уколы. Действие препарата становится ещё быстрее.

Таблетки не растворяются в желудке потому, что он устойчив к кислой среде, усвоение происходит в тонком кишечнике.

Накапливается в крови, лимфе, тканях спинного мозга, суставах, костях.

Выводится из организма почками, может попадать в грудное молоко, поэтому кормящим мамам не желательно его употреблять.

Препарат не следует использовать без назначения врача. Хотя он свободно продаётся в аптеках, при неправильном применении можно себе только навредить.

Показания

• Множественные инфекции дыхательных путей, ЛОР органов (бронхиты, отиты, пневмония).
• Патологии внутренней оболочки сердца (эндокардит).
• Пищевые отравления из-за микроорганизмов.
• Воспаление коры головного мозга (менингококковая инфекция).
• Заболевание, вызванное бактерией (Bordetellapertussis) – коклюш.
• Лечение беременных, инфицированных, хламидиями (Chlamydiatrachomatis).
• Недуг слизистой оболочки шейки матки (цервицит).
• Пастереллез (геморрагическая септицемия) инфекции кожи, абсцесс.
• Диарея, поражение сальмонеллой, тиф.
• Уретральный симптом, недуг слизистых оболочек лоханок почек.
• Ангиохолит – болезнь жёлчных протоков, холангит, холецистит.
• Негативные процессы в послеоперационном периоде, инфицированные раны.
• Гнойные патологии органов малого таза (перитонит)

Противопоказания

В некоторых случаях имеет ограничения:

• Аллергические реакции на пенициллин.
• Кормление грудью.
• Дети до одного месяца от рождения.
• Злокачественные поражения лимфатической ткани.
• Патологическое состояния, когда нарушены функции печени.
• Воспалительные процессы в желудке, кишечнике.
• Инфекционный мононуклеоз (mononucleosisinfectiosa, болезнь Филатова, ангина моноцитарная, лимфобластоз доброкачественный).
• Поллиноз — сезонный аллергический риноконъюнктивит.

Побочные действия

• Сухость, раздражение кожи, зуд.
• Воспаление слизистой оболочки глаз, носовой полости.
• Неприятные ощущения во рту, потеря вкуса.
• Кожные высыпания, дерматиты.
• Боли, воспаления в желудке.
• Агрессия, неадекватное поведение, депрессивное состояние.
• При длительном приёме желтуха, почечная недостаточность.
• Нарушение состава крови.
• Кандидоз половых органов у женщин.

Тригидрат

В этой форме выпускаются таблетки. Каждая содержит 250 мг основного вещества. Антибиотик применяется от многих заболеваний. В желудке всасывается 50% Через два часа, после приёма, появляется терапевтический эффект, достигаемый концентрацией в крови.

Кислая среда желудка не влияет на препарат, выводится мочевыделительной системой. При повторном употреблении не накапливается в органах, что даёт терапевтический эффект, возможность применять неоднократно.

Дозировка назначается в зависимости от характера болезни 250-500 тг/4 р./сут. В тяжёлых случаях 1-2 гр/4 р. Показания, побочные действия как у ампициллина.

Натриевая соль

Выпускается для внутривенного, внутримышечного, в различных дозировках. Применяются инъекции, при тяжёлых формах патологий в стационаре, под наблюдением доктора.

Стремительное поступление препарата в кровяное русло способствует быстрому терапевтическому эффекту. Лечение назначает врач в соответствии со сложностью болезни.

Сульбактам

Выпускается для в/в, в/м введения. Содержит:

• Натрия 0.5 мг+сульбактам 0.25 мг. (1 гр+1.5 мг).
• Второй — ингибитор бета лактамаз, он защищает от ферментов, которые вырабатывает патогенная клетка, разрушая влияние первого.

Благодаря этим свойствам действие антибиотика расширяется, он становится устойчивым к большему числу вирусов, бактерий. Применяется в стационаре по рекомендации специалиста.

Обычно дозы назначаются:

• Лёгкие инфекции – 1.5-3 мг/2 р.
• Средней тяжести – 3-6 мг/2 р.
• В особых случаях – 12 гр/4 р/сут.
• Применяется при тех же недугах, лечит более сложные патологии.

Акос

Препарат внутривенного введения для стационаров. Производится Российской фирмой «Синтез ОАО». Форма выпуска – натриевая соль по 500 мг во флаконе. Применяется по назначению врача.

Амоксициллин

Оба лекарства единой группы – пенициллинов. Амоксициллин – более современная, улучшенная форма медикамента. Считается из оптимальных, среди антибиотиков, которые принимаются перорально. Быстрее, чем Ампициллин всасывается, концентрируется в организме.

Не разваливается в кислой среде, выводится почками, жёлчью. Оба препарата рушатся под действием лактомазы.

Оксациллин

Последний отличается от других медикаментов пенициллиновой группы тем, что может противостоять ферменту лактомазы, которые производят патогенные клетки.

Влияние его такое же, как у всех антибиотиков этой группы, но активность препарата намного ниже, чем у Ампициллина. Используют его чаще всего при стафилококковых инфекциях.

Простуда, ангина

Медикамент легкодоступный, малотоксичный антибиотик. Очень часто при появлении симптомов ОРВ больные сами выписывают его, чтоб быстрее справиться с недугом.

Не всегда здесь применяется этот препарат. Это бывает в тяжёлых случаях, под наблюдением врача. Используя его самовольно, при первых симптомах, можно нанести вред своему организму, усугубить течение болезни.

При заболевании ангиной назначают параллельно с антигистаминными медикаментами. Желательно введение антибиотика в/в, капельное, так повышается эффективность лекарства, быстрота действия.

Во время лечения нужно корректировать суточную норму препарата, так как он накапливается в организме, может произойти передозировка. Своевременное лечение ангины антибиотиками приводит к быстрому выздоровлению.

Гайморит

Тяжёлое заболевание, требующее терапии антибактериальными средствами. Инфекция попадает в пазухи, размножаясь, вызывает воспалительные процессы, высокую температуру, головные боли. Если вовремя не начать лечение могут быть тяжёлые последствия.

Чаще других антибиотиков применяется при этом заболевании благодаря тому, что имеет мало побочных действий. Схему лечения, дозировку назначает врач.

Нельзя принимать одновременно с алкоголем, он разрушает действие препарата, может вызвать нежелательные реакции (общая интоксикация организма).

Цистит

Недуг в острой форме требует срочного лечения. Вызванный бактериями, он хорошо поддаётся терапии антибиотиками пенициллиновой группы, в частности Ампициллином. Прежде чем начать приём лекарств, надо точно знать какая бактерия стала причиной патологии.

Не все препараты будут эффективными. Чаще воспаление мочевого пузыря вызывают стафилококки, стрептококки, кишечная палочка. Такое лечит пенициллиновая группа. Устранение болезни в острой форме лучше начинать с внутривенного введения, затем перейти на пилюли. Доза назначается индивидуально.

Аналоги

тригидрат	сульбактам	таблетки	капсулы
Ампик	Уназин	Амписид	Стандациллин
Диациклин	Ампиокс	Макропен	Амосин
Зетсил	Амписульбин	Амоксиклав	Азимед
Эпикоциллин	—	Ампиокс	—
Ампиллин	—	—	—

Группа пенициллинов имеет множество различных форм и названий. Разобраться в этом поможет специалист. Принимать без назначения антибиотики не рекомендуется.

Наименование:

Ампициллин (AmpiciUinum)

Фармакологическое
действие:

Ампициллин - полусинтетический антибиотик , получаемый путем ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком амино-фенилуксусной кислоты.
Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, на которые действует бензилпенициллин. Кроме того, он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии /палочка Фридлендера/, палочка Пфейффера /палочка инфлюэнцы/) и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекций.
На пенициллиназообразуюшие (образующие пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины) стафилококки, устойчивые к бензилпенициллину, ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой.

Фармакокинетика : После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.

Показания к
применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания , вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения:

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Максимальная суточная доза : для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.

Побочные действия:

Аллергические реакции : сыпь (уртикарная, макулопапулезная), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, редко - лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, очень редко - отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы : гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : при применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью - головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.
Местные реакции : отек, зуд, гиперемия в месте введения.
Лабораторные показатели : умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ, креатинина, ложноположительне результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие : обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша - Герксгеймера).

Противопоказания:

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину . При печеночной недостаточности применяют под контролем функции печени; при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях только в случае крайней необходимости. При этом одновременно назначают десенсибилизирующие средства.
Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов (принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сульбактам , необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов , подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Беременность:

Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям . Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:

При передозировке возможно токсическое влияние на ЦНС (головокружение, головная боль), а также диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В случае возникновения симптомов передозировки препарат немедленно отменить, при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Форма выпуска:

Таблетки и капсулы по 0,25. г в упаковке по 10 или 20 штук.
Порошок для приготовления суспензии (взвеси) в банках оранжевого стекла по 60 г (5 г активного вещества). Порошок белого цвета с желтоватым оттенком (сладкий на вкус), со специфическим запахом (содержит сахар, ванилин и другие наполнители). Принимают внутрь в той же дозе, что ампициллин из расчета на содержание активного вещества. Смешивают порошок с водой или запивают водой.

Условия хранения:

Список Б . В защищенном от света месте. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Таблетки:
Активный компонент - Ампициллин 250 мг
Вспомогательные вещества : натрия сахаринат, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон S 184, сахароза, ароматизатор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор пассифлоры съедобной.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ампициллин

Ampicillinum (род. Ampicillini)

Химическое название

]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 19 N 3 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Ампициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

69-53-4

Характеристика вещества Ампициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis ), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp. , Shigella spp. , Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30-40% дозы, C max достигается через 1,5-2 ч. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение вещества Ампициллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ампициллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Ампициллин

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается в 1961, когда он впервые был внедрён в массовое использование британской компанией Beechem.

Выпускается в двух видах:

• ампициллина тригидрат (для приема внутрь через рот);
• ампициллина натриевая соль (для парентерального введения).

Белый кристаллический порошок или гранулы горького вкуса:

• ампициллина тригидрат негигроскопичен, мало растворимый в воде (до 2%).
• ампициллина натриевая соль легко растворима в воде (до 0,5 г в 1 мл).

Растворы быстро инактивируются. Ампициллин не оказывает заметного раздражения на ткани, не кумулируется и очень мало токсичен, поэтому может применяться в больших дозах. Сенсибилизирующее действие выражено в умеренной степени.

Препарат сравнительно кислотоустойчив, но разрушается пенициллиназой пенициллиноустойчивых бактерий. С белками связывается мало, поэтому при попадании в кровь его действие не снижается.

Фармакокинетика ампициллина

Введение

Ампициллин при приеме внутрь довольно быстро всасывается в кишках , затем попадает во внутренние органы, ткани и жидкости организма, создавая в них концентрации, достаточные для терапевтического действия.

Частично препарат разрушается в желудке и кишках, хотя основное количество всасывается. Максимальные концентрации в крови ампициллина тригидрата отмечаются через 1-2 ч после приема, сохраняясь в терапевтических концентрациях до 6 ч. Содержание ампициллина в крови обычно пропорционально принятой дозе и частично поддерживается повторным всасыванием антибиотика, выделяемого в кишки с желчью.

При приеме внутрь его концентрация в крови несколько ниже, чем при парентеральном введении, поскольку он полностью всасывается в кишках только через 6 ч после приема. Но при парентеральном введении несколько быстрее выделяется из организма.

При внутримышечном введении ампициллина содержание его в крови значительно выше, максимальные концентрации отмечаются уже через 30-60 мин, а при внутривенном - через 15-20 мин, но выводится из организма быстрее, что требует более частого внутривенного введения препарата.

Распределение

Ампициллин образует терапевтические концентрации в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях , в мокроте обнаруживается в значительно меньших концентрациях, чем в крови из-за частичного разложения ее ферментами.

В легких также обнаруживаются меньшие концентрации, чем в крови, причем з воспаленных участках содержание ампициллина выше, чем в непораженных, В костной ткани концентрации на 50 % ниже, чем в крови. Определяется также в предстательной железе . Особенно высокие концентрации отмечаются в почках и печени.

В крови новорожденных и грудных детей наблюдаются большие его концентрации, чем у детей старших возрастных групп. В спинномозговую жидкость проходит слабо: у здоровых лиц до 0,5 % содержания в крови. При менингите концентрация несколько выше, хотя со значительными индивидуальными колебаниями.

Выделение

Из организма ампициллин выводится преимущественно почками . За первые 6 ч после приема внутрь с мочой выделяется до 30 %, а после внутримышечного введения за 12 ч выделяется до 60-70 %. Концентрации в моче весьма высокие: от 150 до 3000- 6000 мкг/мл, что во много раз превышает содержание в крови.

Частично антибиотик выделяется и с желчью , особенно при нарушении функции почек. В желчи обнаруживаются концентрации значительно больше, чем в крови: от 4 до 100 мкг/мл.

Действие (показания) ампициллина

Чувствительные к ампициллину микроорганизмы

Ампициллин имеет довольно широкий спектр антимикробного действия : к нему чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии.

Активно действует на:

• штаммы стафилококка , чувствительные к пенициллину;
• стрептококк и пневмококк , хотя все они менее чувствительны к ампициллину, чем к бензилпенициллину .

Чувствительны:

• гонококк ;
• менингококк;
• энтерококк (последний более чувствителен, чем к бензилпенициллину);
• листерии ,
• клостридии газовой гангрены (больше, чем к пенициллину);
• различные эшерихии;
• сальмонеллы;
• возбудители брюшного тифа;
• шигеллы;
• часть штаммов клебсиелл и протея (особенно мирабельные);
• гемофильная палочка инфлюэнцы.

Устойчивые к ампициллину микроорганизмы

Стафилококк, устойчивый к пенициллину, устойчив также к ампициллину в результате разрушения антибиотика пенициллиназой.

Устойчивы к ампициллину:

• синегнойная палочка;
• микобактерии туберкулеза ;
• часть штаммов клебсиелл;
• многие штаммы протея (особенно вульгарный, моргановский, ретгеровский);
• возбудители туляремии.

Устойчивость к ампициллину развивается довольно медленно, даже по сравнению с устойчивостью к бензилпенициллину.

Применение ампициллина

Хотя по спектру действия ампициллин напоминает тетрациклины и левомицетин , он выгодно от них отличается преимущественно бактерицидным механизмом действия и отсутствием выраженной токсичности. Действует только на размножающиеся бактерии, но убивает и бактерии, находящиеся внутри клеток.

Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия, ампициллин, учитывая нередкие случаи устойчивости к нему возбудителей, следует назначать только при достаточной чувствительности возбудителя (при лабораторном исследовании). Ввиду очень низкой токсичности его можно назначать в дозах, значительно превышающих обычные, и длительно: до нескольких недель, в зависимости от инфекции, что особенно важно при хроническом пиелонефрите и септическом эндокардите, при которых его можно вводить в течение месяцев, не опасаясь токсических осложнений.

У беременных женщин , новорожденных и детей грудного возраста он может успешно заменять более токсичные тетрациклины, левомицетин и стрептомицин . Но при стафилококковых заболеваниях, даже при чувствительности возбудителя к бензилпенициллину, назначать ампициллин нерационально.

Ампициллин применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными, преимущественно грамотрицательными, бактериями:

• при септических процессах , инфекциях в:
  • мочевых органах;
  • печени и желчных путях;
  • легких и бронхах.
• при различных гнойно-воспалительных хирургических и гинекологических инфекциях:
  • перитоните ;
  • остеомиелите;
  • кишечных инфекциях (сальмонеллез, дизентерия и др.);
  • газовой гангрене;
  • гонорее и др.

Листериоз и эндокардит

Он рассматривается в настоящее время как наиболее эффективное средство при листериозе, а в сочетании с аминогликозидными антибиотиками (канамицином, особенно гентамицина сульфатом) весьма эффективен при септическом подостром эндокардите и различных энтерококковых инфекциях.

Менингит

Эффективен при некоторых формах менингита , особенно вызываемого:

• менингококком;
• энтерококком;
• листериями;
• различными энтеробактериями;
• гемофильной палочкой инфлюэнцы.

Брюшной тиф

Многие авторы отмечают его эффективность при брюшном тифе, учитывая при этом незначительную токсичность и возможность приема внутрь через рот, хотя его можно вводить и внутримышечно, а также в сочетании с левомицетином, что положительно отражается на уменьшении количества рецидивов и общей эффективности лечения по сравнению с назначением одного левомицетина.

Особенно показан ампициллин при устойчивости возбудителя брюшного тифа к левомицетину.

Применяется также для санации брюшнотифозных носителей , особенно при локализации возбудителя в почках. Для этой цели его нужно применять в значительных дозах (4-6 г в сутки) и длительно, часто в течение нескольких месяцев.

Побочные эффекты ампициллина

Побочное действие в основном такое же, как и остальных препаратов пенициллина. При приеме внутрь могут наблюдаться диспепсические явления . Нередки различные аллергические осложнения, иногда возникающие даже после прекращения его введения.

Сыпь

Сравнительно часто (у 5-10 % больных) возникает своеобразная пятнисто-узелковая сыпь , начинающаяся на туловище и быстро распространяющаяся на конечности и голову. Она может сопровождаться зудом, иногда повышением температуры тела, затем переходить в экзему. Это осложнение, видимо, не имеет аллергической этиологии, тем более что при этом аллергические пробы с пенициллином или ампициллином обычно дают отрицательные результаты.

Такие явления чаще отмечаются через 5-10 дней лечения ампициллином, особенно в значительных дозах - по 4 г и более в сутки - и чаще наблюдаются у детей, больных с пораженней лимфатических узлов и при вирусных инфекциях, а также почти у всех больных инфекционным мононуклеозом, получающих ампициллин. Скорее всего, это особая форма реакции обострения , хотя причина ее окончательно не выяснена. Видимо, имеется связь с выделением эндотоксинов из погибающих под влиянием бактерицидного действия ампициллина бактерий, особенно из числа нормальной микрофлоры человека.

Кишечный дисбактериоз

При длительном приеме внутрь возможно развитие кишечного дисбактериоза , поэтому после нескольких дней применения ампициллина желательно, а при наличии кишечных расстройств обязательно назначение после конца курса лечения биологических препаратов типа бифидумбактерина, бификола или колибактерина. Во время курса лечения этим антибиотиком (с 4 - 8-го дня) следует назначать леворин или нистатин (в таблетках под язык).

Другие побочные эффекты

Могут также наблюдаться:

• головная боль (редко);
• артральгии;
• депрессивное состояние или, наоборот, агрессивность;
• другие осложнения.

В редких случаях наблюдается развитие тяжелого псевдомембранозного колита, при котором рекомендуется лечение метронидазолом (трихополом).

Дозировка ампициллина

Ампициллина тригидрат

Внутрь ампициллина тригидрат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г каждые 4-6 ч (независимо от приема пищи) по 2-4 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 10 г в сутки и более.

Детям до 12 лет назначают из расчета 100 мг/кг в сутки (при тяжелых инфекциях - 150-200 мг/кг), на 4-6 приемов. Курс лечения ампициллином обычно 6-15 дней и более.

Поскольку при нарушении функции почек содержание ампициллина в организме увеличивается, у таких больных дозу уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают до 12-24 ч.

Ампициллина натриевая соль

Ампициллина натриевую соль назначают внутримышечно, внутривенно или в полости.

Взрослым вводят по 250-500 мг каждые 4-6 ч, в сутки-1-3 г, а при тяжелых заболеваниях - до 10 г в сутки, соответственно увеличив разовую дозу.

Детям назначают в суточных дозах:

• новорожденным-100 мг/кг,
• старшего возраста - 50 мг/кг,
• при тяжелых инфекциях эту дозу увеличивают вдвое.

В более тяжелых случаях вводят внутривенно. Парентеральное введение особенно рекомендуют в первые дни заболевания, а затем, при улучшении состояния больного, переходят на прием внутрь.

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1,5-3 мл, а для внутривенного струйного - в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.

Внутривенно разовую дозу вводят в течение 3-5 мин. При бактериальном эндокардите , менингите, остеомиелите и рецидивах брюшного тифа вводят по 12 г в сутки и более внутривенно капельно.

Ампициллина натриевую соль следует вводить немедленно после растворения, а капельное введение раствора не должно продолжаться более 6-8 ч. Курс лечения ампициллином устанавливают индивидуально, исходя из характера и тяжести инфекции: обычно от 6 до 10 дней, а при септических состояниях - до 2-3 недель, иногда, например при хроническом пиелонефрите, и более длительно.

Противопоказания

Противопоказания такие же, как и для остальных препаратов пенициллина, особенно повышенная чувствительность к антибиотикам этой группы, а также инфекционный мононуклеоз. Нерационально назначение ампициллина при стафилококковых инфекциях. Требуется осторожность при нарушении функции печени.

Форма выпуска

В таблетках или в капсулах (наполненных белыми гранулами) по 250 мг, ампициллина натриевая соль - в герметически закупоренных флаконах по 250 и 500 мг.

Хранение

В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.

Спасибо

Ампициллин это препарат из группы антибиотиков . Хотя это не самый новый препарат, он все еще широко применяется в медицинской практике..сайт) постарается Вам помочь.

Что за препарат ампициллин?

Ампициллин это полусинтетический пенициллин . Выпускается ампициллин в виде сухих форм для разбавления водой и внутреннего употребления, в виде капсул, в виде лиофилизата для разбавления водой для инъекций.
Попав в организм, ампициллин влияет на состояние клеточных мембран, уничтожая таким образом многие виды болезнетворных микроорганизмов, таких как стрептококки , стафилококки , клостридии, энтерококки, листерии, гемофилюс инфлюэнца, нейссерия, протеус, сальмонелла, шигелла, эйшерихия .

В каких случаях назначается ампициллин?

Если Вы страдаете заболеванием, спровоцированным микробами, чувствительными к ампициллину, например, воспалением лор-органов, органов дыхания, мочеполовой системы, хламидиозом , гонореей , цервицитом , то ампициллин Вам может помочь. Также назначается ампициллин при гнойных ранах, инфицированных ожогах , инфекционных поражениях органов движения, органов пищеварительного тракта, эндокардите, заражении крови или менингите .

Кому нельзя использовать ампициллин?

Ампициллин не назначается при индивидуальной непереносимости препаратов группы пенициллинов, карбапенемов, цефалоспоринов . Также нельзя использовать для лечения ампициллин, если у Вас тяжелые заболевания печени , лимфолейкоз , мононуклеоз , тяжелые болезни органов пищеварения. Запрещено использовать ампициллин во время грудного вскармливания. Не используют этот препарат и при лечении малышей первого месяца жизни. Если Вы страдаете аллергическими болезнями, то Вам следует осторожно использовать ампициллин для лечения. Без назначения врача не применяйте ампициллин во время вынашивания малыша и при болезнях почек .

Может ли ампициллин спровоцировать нежелательные последствия?

При приеме ампициллина возможны аллергические проявления, такие, как высыпания на коже, воспаление слизистой глаз, отек гортани.
Лечение ампициллином может вызвать и нарушение микрофлоры кишечника, появление язвочек на слизистой рта, неприятные ощущения в полости рта, в области эпигастрии, понос.
Также в некоторых случаях во время лечения ампициллином может наблюдаться мигренеподобная боль, дрожание конечностей, самопроизвольные сокращения мускулатуры конечностей (только во время лечения большими количествами препарата).
При лечении ампициллином не следует допускать превышения дозы. При передозировке могут наблюдаться понос, рвота. В случае передозировки немедля обратитесь к врачу.

В каких количествах назначают ампициллин?

Средняя дозировка для взрослых больных составляет 0,25 граммов ампициллина четыре раза в сутки за час до принятия пищи. Для лечения инфекционных заболеваний органов пищеварения следует принимать по пол грамма четырежды в день.
При не слишком тяжелых инфекционных заболеваниях взрослым больным следует вводить внутримышечно от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграммов ампициллина один раз в шесть часов. Обычно терапия при помощи ампициллина длится от пяти до десяти суток. Но в единичных случаях курс лечения может продолжаться я и до месяца. Более точные дозировки ампициллина назначает лечащий врач в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента. Поэтому не следует лечиться самостоятельно при помощи ампициллина.

Предупреждение!

Если Вы длительно используете ампициллин, следует периодически сдавать