Климакс - это нормальный процесс угасания репродуктивной системы, наступающий примерно после 50 лет. Объясняется это тем, что в организме снижается выработка некоторых гормонов. Это отражается на функционировании всех органов и зачастую характеризуется неприятной симптоматикой.

Как правило, симптомы появляются на фоне психосоматики, но чаще всего - это последствия нарушения баланса гормонов. В этом случае врачи назначают приём антиклимактерических лекарственных препаратов: синтетических, растительных, гомеопатических и гормональных.

На сегодняшний день на рынке фармацевтики их насчитываются тысячи, но не все они дают положительный эффект. Самую большую результативность показала гормонозамещающая терапия, и Анжелик Микро относится к препаратам такой категории.

Показания к применению и особенности препарата

Долгие годы медицинской практики доказали, что наилучшим средством для облегчения климакса является гормонозаместительная терапия.

Время прекращения работы детородной функции выражается наступлением гормонального дисбаланса : некоторые гормоны находятся в дефиците, некоторые - в переизбытке.

Для того чтобы выровнять этот баланс, врачи назначают принимать гормональные средства, в которых находятся нехватающие гормоны. То есть если организм сам не может создавать эстроген, то его в организм вводят искусственным путём с помощью синтетических гормонов, моделирующих его влияние и воздействие на организм.

Анжелик Микро - это комбинированное средство, которое, как правило, применяется в гормонозаместительной терапии. В составе этого препарата находятся синтетические гормоны , которые проникая в организм, начинают превращаться в природные гормональные вещества и выполняют их основную задачу.

Так, организм возвращается к своему нормальному режиму работы. Это позволяет не допустить такие симптомы:

• резкая смена настроения;
• раздражительность;
• стрессы, апатия;
• повышенная утомляемость;
• беспричинная грусть;
• обильная потливость, приливы;
• скачки температуры тела и кровяного давления;
• учащённое сердцебиение;
• боли в разных участках тела, в том числе и головные боли;
• заметное старение кожи, ломкость костей и так далее.

А также активные действующие компоненты препарата позволяют стабилизировать месячный цикл и предупредить дистрофию органов репродуктивной системы.

Механизм действия и состав препарата

Главным действующим элементом этого средства является 17 бета-эстрадиол . Это составляющий элемент, являющийся искусственным аналогом человеческого эстрадиола, обеспечивающего замещение этого гормона до, после и во время менопаузы. Эстрадиол – это наиболее влиятельный гормон среди других эстрогенов.

Его наличие связано с работой гипофиза, гипоталамуса, костных тканей, женских органов. Эстрадиол отвечает за сохранение необходимой концентрации в крови глюкозы и инсулина, за корректную работу стенок сердечной мышцы и естественную плотность сосудистых стенок. За счёт него остаются в норме показатели минеральной плотности костной ткани.

Врачи утверждают, что продолжительный приём Анжелик Микро при климаксе позволяет избежать переломов и заметно нормализует состояние костей , а также не допустить развитие остеопороза. Эстрадиол позволяет восполнить нехватку коллагена, это разглаживает морщины и возвращает упругость покровам кожи.

Однако, долгие годы исследования доказали, что лечения одними только эстрогенами могут развить гиперплазию эндометрия и как результат - вызвать появление в эндометрии новообразований. Именно поэтому средство Анжелик Микро в своём составе включает комбинацию прогестагеноподобных компонентов .

Дроспиренон

Искусственный гормон, который проявляет действие подобное прогестеронам, производный от спиронолактона. Проявляет антиминералокортикоидное, гестагенное, антиандрогенное и антигонадотропное действие.

Дроспиренон отвечает за восстановление кровяного давления благодаря выведению излишков воды и натрия, это также провоцирует дискомфорт грудных желёз и отёчность.

При этом это вещество имеет антиандрогенные свойства , это позволяет избежать увеличения веса и облысения.

Комбинация данных гормоноподобных компонентов значительно понижает в крови количество холестерина . Уже при первом курсе приёма препарата понижается риск появления рака толстой кишки, а также опухолей эндометрия.

Выведение из организма

Доказано, что эстрадиол абсорбируется в полной мере, при этом довольно быстро. Метаболизируется в эстриол, эстрон, сульфат и эстрон. В основном это происходит в почках, печени, половых органах, мышцах скелета и кишечнике.

Биологическая доступность составляет 7% и этот эффект достигается уже через сутки после приёма средства. Полная требуемая концентрация этого элемента в организме достигается, если принимать препарат 5 дней подряд. Выводится при помощи кишечника и почек .

Что относительно дроспиренона, то он в полной мере также довольно быстро абсорбируется. Биологическая доступность составляет 77–80%. В своём большинстве выводится и метаболизируется через кишечник и почки . Самая большая концентрация также достигается, если принимать препарат 5 дней подряд.

В незначительных дозах препарат Анжелик также содержит железо и магний, это также положительно влияет на купирование многих симптомов климакса. Дополнительными элементами являются:

• моногидрат лактозы;
• кукурузный крахмал;
• повидон;
• стеарат магния.

Формы изготовления и инструкция по применению

Препарат изготавливается в виде жёлтых таблеток, имеющих округлую форму, с двух сторон выпуклую. А также имеют оболочку в виде плёнки. Таблетки внутри белого цвета.

Перед тем как принимать это средство, нужно обратиться к врачу и провести комплексную диагностику для определения особенностей организма и исключения некоторых заболеваний, являющихся противопоказаниями к приёму Анжелик Микро.

Правильную дозу препарата тоже сможет определить только врач с учётом прохождения климактерического периода и особенности вашего организма. Средство можно принимать тут же, после завершения курса лечения иными гормональными препаратами (опять же, только с позволения врача).

В упаковке находится 28 таблеток. Инструкция по применению предписывает использовать их по 1 штуке ежедневно в одно время перорально, запивая при этом обильным количеством воды. Принимать таблетки можно вне зависимости от приёма пищи.

Лучше всего не допускать пропуска приёма препарата. Когда это случилось, то необходимо принять его как можно быстрей, но если прошло более одного дня, то ещё одну таблетку принимать не нужно , поскольку это может вызвать обильное кровотечение из влагалища.

Анжелик: противопоказания и побочные эффекты

Как и каждые гормональные средства, этот препарат имеет обширный ряд побочных эффектов и противопоказаний к использованию. К противопоказаниям относятся следующие патологии:

Лишь после внимательной диагностики и с разрешения врача можно принимать препарат при таких состояниях:

1. Миома матки.
2. Эндометриоз.
3. Заболевания жёлчного пузыря.
4. Сахарный диабет.
5. Эпилепсия.
6. Бронхиальная астма.
7. Гипокальциемия.

Необходимо исключить при лечении этим средством потребление алкогольных напитков и курение.

Побочные явления отмечались только у 5% пациенток. При этом они могут выражаться в разных влагалищных кровотечениях, аллергических реакциях, отсутствии аппетита, болях в животе , а также мажущими выделениями из влагалища, головокружениями и головными болями.

В случае самолечения и противопоказаний, а также отсутствии исключения некоторых болезней, этот препарат может вызвать нежелательные опухоли, а также артериальные и венозные тромболитические осложнения. Не советуют принимать в качестве контрацептивов или с иными гормональными средствами.

Передозировка может вызвать обильные кровотечения из влагалища , расстройства желудочно-кишечного тракта в виде тошноты, рвоты, диареи, метеоризма.

Аналоги Анжелик Микро и цена

На сегодняшний день есть большое количество отечественных и зарубежных антиклимактерических препаратов. Они разные по своей форме выпуска и составу. Некоторые люди являются поклонниками фитогормонов или гомеопатии, таких как , Ременс, . Некоторые же доверяют лишь ГЗТ и гормональным препаратам, благодаря их комплексности действия и максимальной эффективности.

Среди гормональных средств аналогом Анжелик Микро в части комбинации гормонов по составу является только Фемистон . Но первое средство пользуется наибольшей популярностью по причине большей концентрации гормона в препарате, и как результат - лучшим эффектом. Приблизительная цена на таблетки Анжелик Микро в аптеках составляет 1180 рублей.

Гормональные сбои и нарушения, вызванные заболеванием или возрастом, могут наступить внезапно и застать женщину врасплох. Они причиняют массу беспокойств и неприятных симптомов, не только мешая представительницам прекрасного пола наслаждаться половой жизнью с партнером, но и оказывая влияние на трудоспособность, эмоции и самочувствие.

Согласно многочисленным отзывам женщин и врачей об “Анжелик” (гормональном препарате, способном устранить неприятные проявления), можно достичь хороших результатов, используя данное средство при правильном его применении.

Немного о составе

Согласно отзывам врачей, “Анжелик” состоит из двух основных действующих веществ - дроспиренона (2 миллиграмма) и эстрадиола (1 миллиграмм). Эти два гормона играют в организме женщины важную роль. Любые отклонения от нормы этих веществ могут негативно сказываться на регулярности менструационного цикла, способности деторождения и общем состоянии организма.

Например, дроспиренон отвечает за накопление жидкости, а эстрадиол понижает негативную симптоматику климакса и служит профилактикой остеопороза после начала менопаузы. Ниже мы подробнее обсудим действия обоих гормонов.

Дополнительными компонентами таблеток являются моногидрат лактозы, кукурузный крахмал обычный и прежелатинизированный, повидон К25, макрогол 600, гипромелоза, стереат магния и в микродозах тальк, краситель железа. Согласно отзывам женщин и врачей об “Анжелик”, данные вещества способны усилить эффект от основных компонентов и улучшить самочувствие пациентки.

Но какова же сфера действия активных веществ? Давайте узнаем.

Два слова о гормоне эстрадиоле

Как мы узнали выше, данное вещество является главным компонентом “Анжелик”. Отзывы женщин, принимавших препарат, показывают, что этот гормон, вырабатываемый яичниками, надпочечниками и плацентой, необходим для удовлетворительной работы репродуктивной системы и ее органов (влагалища, матки, молочных желез).

Также, как уже было упомянуто, эстрадиол снижает уровень холестерина, тем самым являясь профилактическим средством таких серьезных заболеваний, как атеросклероз, гипертония, инфаркт, инсульт, диабет.

Более того, данное вещество служит для предупреждения возникновения остеопороза, а также улучшает внешний вид - замедляет процесс появления морщин.

Два слова о дроспиреноне

Данный гормон, являющийся синтетическим прогестагеном, является дополнением к эстрадиолу, так как последний способен вызывать онкологию матки. Дроспиренон нейтрализует это негативное проявление и выводит из организма пациентки натрий и лишние воды. Тем самым гормон убирает отечность и предупреждает набор веса. Отзывы женщин, принимавших препарат “Анжелик”, практически полностью согласуются с данным утверждением. Поэтому можно стопроцентно заявить, что пациенткам, которые следят за своей фигурой, в процессе лечения данным лекарственным средством не грозит излишний набор веса. Однако это мы обсудим чуть ниже.

Сейчас же давайте поговорим о том, как выпускается данное средство.

Форма выпуска

Согласно отзывам женщин, принимавших препарат, “Анжелик” представляет собой округлые, выпуклые с обеих сторон таблетки серо-розового цвета, покрытые тонкой оболочкой. На каждой из чудодейственных пилюль с одного бока выполнено тиснение правильного шестиугольника, в котором заключено два символа - DL.

Гормональное средство выпускается немецкой фармацевтической компанией “Байер” в картонных пачках, по одному или три блистера в каждой. То есть в упаковке по 28 или 84 таблетки.

Основной аналог

Интересующий нас препарат имеет один аналог, полностью схожий с ним по составу и спектру действия. Это “Анжелик Микро”. Отзывы женщин и врачей об этих средствах говорят о том, что они отличаются друг от друга лишь дозировкой основных компонентов. В состав аналога препарата “Анжелик” входят 0,5 миллиграмма эстрадиола и 0,25 миллиграмма дроспиренона. Оба таблетированных средства выпускаются одной и той же компанией.

Согласно отзывам женщин, принимавших препарат “Анжелик Микро”, его таблетки обладают желтым цветом, однако их воздействие схоже с тем, как действует обычный “Анжелик”.

Когда назначают аналог

В каких случаях может быть предписано средство “Анжелик Микро”? Отзывы женщин, принимавших препарат, свидетельствуют о том, что данный аналог назначается врачами в тех случаях, когда неприятные симптомы климакса мало выражены и не сильно критичны. Более того, такая небольшая дозировка гормонов помогает докторам подобрать пациентке самый точный и эффективный график приема препарата. На эти два преимущества аналога указывают и отзывы специалистов.

Суть действия средства

Согласно отзывам, “Анжелик” пополняет запасы гормонов, которые теряют свои свойства или полностью истощаются при менопаузе или гипогонадизме.

Благодаря этому нормализуются все негативные проявления, вызванные женскими заболеваниями, и улучшается эмоциональное, психологическое и физическое самочувствие пациентки. Более того, благодаря своим компонентам, препарат способствует быстрому жировому обмену и снижению холестерина в крови.

Когда назначают данное лекарственное средство?

В каких случаях оправдан прием гормонов

Основными симптомами для назначения гормонов, согласно отзывам женщин о таблетках “Анжелик”, являются сбои в работе яичников и сильное понижение привычной физической активности.

Как еще может помочь препарат?

Широкий спектр действий

Какие неприятные симптомы устраняет гормональное средство “Анжелик”? Отзывы женщин, принимавших препарат, практически единодушно заверяют, что он поможет справиться с интенсивными приливами, обильным потовыделением, частыми перепадами настроения, непонятной агрессией и (или) депрессивностью, нарушениями в режиме сна, частыми мочеиспусканиями и так далее. Более того, чудо-пилюли способны помочь в борьбе с акне, морщинами, впадением волос и другими косметическими дефектами, хотя это и не является их основной сферой воздействия.

Как видим, средство реально полезное и действенное.

Однако помните, что заниматься самолечением, то есть назначать себе фармакологическое средство самостоятельно, ни в коем случае нельзя! Это должен делать только лечащий врач. Он же расписывает дозировку и график приема. Иногда, как уже упоминалось выше, специалист может посчитать целесообразным прописать препарат “Анжелик Микро”. Отзывы женщин о данном аналоге аналогичны с отзывами об основном средстве.

Очень важно принимать таблетки с осторожностью, тщательно взвешивая предполагаемую пользу и общее состояние. Дело в том, что, согласно отзывам женщин, “Анжелик” имеет много противопоказаний и побочных эффектов. Разберем же их подробнее.

Когда нельзя использовать

Категорически запрещается принимать данное гормональное средство девушкам до двадцати лет, а также беременным и кормящим. Отзывы женщин о препарате “Анжелик” единодушны в том, что его не назначают при таких диагнозах:

• злокачественные опухоли молочных желез;
• гормонозависимые онкологические новообразования;
• кровотечения из влагалища невыясненной формы;
• тяжелые заболевания печени;
• опухоли печени любой этиологии;
• почечная/надпочечная недостаточность, серьезные патологии почек;
• инсульт и период реабилитации;
• инфаркт и постинфарктный период;
• патология эндометрия матки;
• венозный тромбоз.

Кроме того, как свидетельствуют отзывы об “Анжелик”, средство нельзя употреблять при индивидуальной непереносимости его компонентов. Например, иногда могут проявляться аллергические реакции на лактозу, входящую в состав препарата.

Однако это не весь перечень противопоказаний. Существует ряд заболеваний, во время которых таблетки назначаются с особой осторожностью, учитывая вероятный ущерб и предполагаемый эффект.

Согласно отзывам специалистов, подобными недугами являются:

• хроническая сердечная недостаточность;
• эндометриоз и миома матки;
• сахарный диабет разной степени;
• заболевания желчного пузыря;
• недостаток кальция в женском организме;
• эпилепсия;
• бронхиальная астма;
• повышенный уровень холестерина;
• тяжелая форма мигрени;
• ожирение, начиная со второй степени;
• наследственная предрасположенность к онкологии или тромбозу (болели родители пациентки).

Если женщина страдает перечисленными выше заболеваниями, то врачи назначают препарат лишь в крайнем случае. По отзывам женщин, принимавших “Анжелик” при наличии миомы матки или других упомянутых выше недугах, им приходилось каждый месяц посещать кабинет лечащего врача для детального осмотра, сдачи определенных анализов и корректировки терапевтического процесса.

Более того, как объясняют сами специалисты, таблетки не назначаются в качестве противозачаточных средств. Если у женщины наблюдаются гормональные сбои и, ко всему прочему, ей необходима контрацепция, то врачи выписывают другой препарат, а не “Анжелик”.

Как же принимать данное средство?

Дозировка и график приема

Согласно инструкции по применению, а также рекомендациям специалистов, в сутки следует употреблять одну таблетку, запивая ее небольшим количеством воды. Желательно принимать гормональное средство в одно и то же время, чтобы сохранить цикличность. Если пациентка забыла выпить таблетку, то не стоит принимать две сразу или же уменьшать промежуток времени между приемами. Необходимо продолжать лечение с привычным интервалом в 24 часа.

Чтобы облегчить женщинам процесс приема препарата, производитель позаботился о том, чтобы каждая таблетка была помещена в отдельную ячейку, рядом с которой обозначен день недели. Таким образом пациентке будет легче проследить за графиком употребления препарата.

Начинать прием можно с любого дня менструационного цикла. Курс лечения назначает сам специалист, обычно он довольно продолжительный: от нескольких месяцев до нескольких лет.

Дополнительная информация

Возможно ли принимать гормоны и заниматься повседневными делами? Да, согласно инструкции к препарату и многочисленным отзывам пациенток, данное средство влияет на количество гормонов, но оно не является противопоказанием к управлению автомобилем или работе со сложными механизмами. “Анжелик” не вызывает сонливости или заторможенности, поэтому его использование не противоречит занятиям, требующим сконцентрированного внимания и быстроты реакции.

Есть ли у препарата побочные эффекты? Да, и об этом поговорим ниже.

Несколько слов о “побочке”

Многие используют “Анжелик” при климаксе. Отзывы женщин говорят о том, что данное средство может вызывать ноющие боли в груди, молочные железы могут увеличиваться и доставлять пациентке какой-либо другой дискомфорт. Иногда прием препарата может спровоцировать развитие доброкачественной опухоли в молочных железах. Более того, новообразования могут возникнуть в органах мочеполовой системы, что также серьезно и влечет за собой небывалые трудности.

Еще одним побочным эффектом препарата может стать небольшое кровотечение. Поэтому, если вы столкнетесь с такой проблемой, подождите немного, когда организм привыкнет к введению гормонов, и состояние стабилизируется. Если же кровотечение не остановится в течение месяца, желательно как можно скорее обратиться к специалисту.

Вообще, “Анжелик” (по отзывам женщин после 50 лет и моложе) имеет огромное количество побочных эффектов, вызывает неприятные, болезненные симптомы, которые могут сопровождать даму на протяжении всего курса лечения, особенно в самом начале, пока женский организм привыкает и приспосабливается к новым для него веществам.

Среди таких досадных ощущений могут быть боли в животе, суставах и венах. Может проявиться одышка, судорожный синдром мышц, вздутие живота, диарея. Иногда, судя по отзывам потребительниц, женщину будет беспокоить сухость во рту, тошнота или повышенный аппетит.

Стоит заметить, что перечисленные выше симптомы неопасны, если они продолжаются короткое время. Если же побочные эффекты сопровождают вас больше двух недель, а то и месяц, то стоит сообщить об этом врачу. Тогда, скорее всего, будет проведено полное обследование и замена препарата “Анжелик” на другой, более подходящий.

С чем еще может столкнуться пациентка во время приема гормональных пилюль? Возможны проявления психологических расстройств, выражающиеся в раздражительности, плаксивости, перепаде настроений, депрессивности…

Часто женщины описывают свое физическое состояние как неудовлетворительное вследствие частых головокружений, звона в ушах, патологических изменений кожных покровов, понижения сексуальной активности.

Конечно, в данной статье невозможно перечислить все побочные эффекты от препарата. Также сложно прогнозировать, с какой именно “побочкой” столкнется та или иная пациентка. Вполне вероятно, что кто-то вообще не испытает на себе неприятные ощущения от приема препарата и будет полностью доволен его положительным эффектом.

Однако остается открытым еще один вопрос: "Можно ли принимать “Анжелик” с другими препаратами?" Что говорит инструкция? Давайте узнаем.

Сочетание с другими фармакологическими средствами

Если вы постоянно принимаете “Анжелик”, следует помнить, что другое лечение может замедлить или, наоборот, ускорить процесс действия данного препарата. Например, другие гормональные лекарственные средства снижают влияние эстрадиола на женский организм, а парацетамол, напротив, замедляет выведение данного гормона из женского организма. В отношении же некоторых антибиотиков (например, группы пенициллина) следует предупредить, что их одновременное использование может привести к непредсказуемым последствиям.

Вредные привычки

Как же влияют на действующие вещества препарата “Анжелик” алкоголь и табак? Спиртные напитки понижают полезное действие, которое оказывает средство, поэтому женщинам, принимающим гормоны, следует минимизировать употребление алкоголя. Употреблять его можно, но в умеренных дозах.

Сигареты же еще отрицательнее сказываются на женском организме, принимающем препарат. Поэтому если пациентка курит, лечащий врач будет приписывать ей “Анжелик” с особой осторожностью.

Курс лечения и избыточный вес

Многие женщины переживают, что очень поправятся, принимая данный гормональный препарат. Обоснованы ли эти страхи? Частично.

Дело в том, что ни для кого не секрет, что все гормональные средства могут реально спровоцировать увеличение веса пациенток. Однако, как отзываются некоторые женщины, они не почувствовали, что значительно поправились. Многие советуют в период употребления гормонов внимательно следить за питанием и образом жизни.

Если кушать в меру, избегать излишне жирных и сладких блюд, а также делать гимнастику и побольше двигаться, то проблема лишнего веса обойдет вас стороной. Это подтверждают многочисленные реальные отзывы тех, кто испытал на себе действие гормонов и перечисленных выше советов.

Еще немного об отзывах

Да, “Анжелик” и “Анжелик Микро” - очень популярные препараты для борьбы с гормональными сбоями и нарушениями. Многие женщины отмечают, что, используя их по назначению врача, они избавились от таких ужасных проявлений климакса, как излишнее потовыделение, раздражительность, приливы. Более того, некоторые пациентки пьют препарат годами, что помогает им держать себя в норме и ощущать женщиной в течение длительного периода времени.

Однако, как уже упоминалось выше, не все в восторге от средства. Зафиксированы реальные случаи, когда использование препарата спровоцировало новообразования и опухоли репродуктивных органов, а также стало причиной других неприятных ощущений - боли в тазу, венах, мышцах, груди.

Также многие женщины признают, что долгое время лучше не использовать препарат. Например, существуют реальные отзывы, когда женщины больше пяти лет принимали “Анжелик”, после чего их организм стал самостоятельно отторгать лекарство. Появились болезненные симптомы - отеки, сердечные недостаточности, астматические приступы.

В заключение

Как видим, “Анжелик” является эффективным гормональным препаратом, способным реально помочь женщине пережить трудное для нее время. Однако принимать его нужно с умом, взвесив все за и против, проконсультировавшись с лечащим врачом и внимательно изучив инструкцию по применению.

Фармакологическое действие: Противоклимактерическое. Содержит 17β-эстрадиол, который по химической структуре и биологическим свойствам идентичен эндогенному эстрадиолу человека, и производное спиронолактона - дроспиренон, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.табл. п.о.; уп. контурн. яч. 28 пач. картон. 3; №016029/01, 17.11.2004 от Schering AG (Германия); произв.: Schering GmbH und Co. Productions KG (Германия)
Латинское название: Angeliq®
Фармакологическая группа: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): M81.0 Постменопаузный остеопороз. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Состав и форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
эстрадиола гемигидрат 1 мг
дроспиренон 2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал модифицированный; тальк; магния стеарат; поливидон 25000; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 6000; титана диоксид; железа оксид красный

в контурной ячейковой упаковке 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Описание лекарственной формы: Круглые, двояковыпуклые, умеренно красные (темно-розовые) таблетки, покрытые оболочкой, с тиснением «DL» в правильном шестиугольнике на одной стороне.
Фармакологическое действие: Противоклимактерическое. Содержит 17β-эстрадиол, который по химической структуре и биологическим свойствам идентичен эндогенному эстрадиолу человека, и производное спиронолактона - дроспиренон, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.
Фармакокинетика: Эстрадиол: после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и «первого прохождения» через печень эстрадиол в значительной степени подвергается метаболизму. После перорального приема биодоступность составляет около 5%, прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. Сmax в сыворотке (приблизительно 22 пг/мл) обычно достигается через 6–8 ч после приема. Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1–12%, а фракция вещества, связанного ГСПС, - в пределах 40–45%. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг. Метаболизируется преимущественно в печени, а также частично в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, которые обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или не имеют эстрогенной активности. Клиренс эстрадиола из сыворотки - около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью с T1/2 приблизительно 24 ч. Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в 2 раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 20 пг/мл (минимальный уровень) до 43 пг/мл (максимальный уровень). После прекращения приема Анжелик® уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно 5 суток.
Дроспиренон: после приема внутрь в широком диапазоне доз дроспиренон быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность после перорального приема составляет 76–85%, прием пищи не влияет на биодоступность. Сmax в сыворотке (около 22 нг/мл) достигается приблизительно через 1 ч после однократного и многократного приема 2 мг дроспиренона. Снижение концентрации дроспиренона в сыворотке носит двухфазный характер с конечным T1/2 около 35–39 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПС и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ). Около 3–5% общей концентрации дроспиренона в сыворотке не связано с белком. Основными метаболитами в сыворотке человека являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат. Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2–1,5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде, большая часть - в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1,2:1,4 и с T1/2 около 40 ч. Равновесная концентрация достигается примерно через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик®. Вследствие длительного T1/2 дроспиренона равновесная концентрация в 2–3 раза превышает концентрацию после однократного приема.
Фармакодинамика: Анжелик® представляет собой комбинированный препарат для непрерывной заместительной гормональной терапии (ЗГТ), позволяющий избежать регулярных кровотечений отмены, которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов («приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиение, кардиалгия, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли), инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы.
ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.
Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, Анжелик® оказывает терапевтическое воздействие на такие андрогензависимые заболевания, как акне, себорея, андрогенетическая алопеция.
Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение натрия и воды, что может предупреждать повышение АД, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 нед применения препарата Анжелик® отмечается небольшое снижение АД (сАД - в среднем на 2–4 мм рт. ст., дАД - на 1–3 мм рт. ст.). Оказываемое влияние на АД более выражено у женщин с пограничной артериальной гипертензией. Через 12 мес применения препарата Анжелик® средний показатель массы тела остается неизменным или снижается на 1,1–1,2 кг.
Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинрезистентность. Это, в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.
Прием Анжелик® ведет к снижению уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП. Дроспиренон ослабляет рост концентрации триглицеридов, вызывамый эстрадиолом.
Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.
Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки.
Показания: ЗГТ при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде, включая вазомоторные симптомы (такие как приливы жара, повышенное потоотделение), нарушение сна, депрессивные состояния, раздражительность, инволюционные изменения кожи и мочеполового тракта, у женщин с неудаленной маткой.
Профилактика постменопаузного остеопороза.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, влагалищное кровотечение неясного происхождения, подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы, подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли, опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные), тяжелые заболевания печени, тяжелые заболевания почек в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей почечной функции), острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия, в т.ч. приводящие к инфаркту миокарда, инсульту, тромбоз глубоких вен в стадии обострения, венозные тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе, выраженная гипертриглицеридемия.
Применение при беременности и кормлении грудью: ЗГТ не назначается во время беременности или кормления грудью.
Крупномасштабные эпидемиологические исследования стероидных гормонов, используемых для контрацепции или ЗГТ, не выявили увеличения риска развития врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, которые принимали такие гормоны до беременности, а также тератогенного воздействия гормонов при их случайном приеме в ранние сроки беременности.
Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.
Побочные действия: В редких случаях возможны следующие побочные действия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: прорывные маточные кровотечения и мажущие кровянистые выделения (обычно прекращаются в ходе терапии), изменения вагинальных выделений, увеличение размеров фибромиомы, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез, доброкачественные образования молочных желез.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, лабильность настроения, тревожность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость, бессонница.
Прочие: редко - учащенное сердцебиение, отеки, повышение АД, варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозный тромбоз и тромбоэмболия, мышечные судороги, изменения массы тела, изменения либидо, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, аллергические реакции.
Взаимодействие: Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например некоторыми противосудорожными и противомикробными препаратами), может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2–3 нед, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 нед после прекращения приема препарата. В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола. Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания. Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.
Передозировка: Исследования острой токсичности не выявили риска острых побочных эффектов при случайном приеме препарата в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Способ применения и дозы:
Для получения полной информации, пожалуйста, ответьте на четыре вопроса анонимной анкеты. Вся получаемая нами информация используется ТОЛЬКО для улучшения Вашего обслуживания. Если вы впредь не хотите заполнять данную анкету, пожалуйста зарегистрируйтесь в качестве пользователя сервисов WWW.RLSNET.RU — зарегистрированным пользователям вся информация выдается в полном объме без анкетирования. Если это сообщение появилось, а Вы зарегистрированный пользователь, то Вам сюда
Меры предосторожности: При наличии или ухудшении какого-либо из указанных ниже состояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжить ЗГТ, следует оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.
Венозная тромбоэмболия. В ряде контролируемых рандомизированных, а также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне ЗГТ, т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Поэтому при назначении ЗГТ женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.
Факторы риска развития ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и тяжелое ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.
Риск ВТЭ может временно увеличиваться при продолжительной иммобилизации, «больших» плановых и травматологических операциях или массивной травме. В зависимости от причины или продолжительности иммобилизации следует решить вопрос о целесообразности временного прекращения ЗГТ.
Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.
Рак эндометрия. Добавление гестагенов к эстрогенной терапии снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.
Рак молочной железы. По данным клинических испытаний и результатам наблюдательных исследований, может повышаться риск развития рака молочной железы у женщин, использующих ЗГТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, биологическим действием ЗГТ или сочетанием обоих факторов. Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности лечения (на 2,3% за год использования). Это сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы (на 2,8% за год задержки). Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых 5 лет после прекращения ЗГТ. Рак молочной железы, выявленный у женщин, принимающих ЗГТ, обычно носит более локализованный характер, чем у женщин, ее не принимавших. ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.
Опухоль печени. На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже - злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.
Желчно-каменная болезнь. Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчно-каменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.
Другие состояния. Следует немедленно прекратить лечение при появлении впервые мигренеподобных или при частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении других симптомов - возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.
Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ЗГТ, описано небольшое повышение АД, клинически значимое повышение отмечается редко. Однако в отдельных случаях, при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, может быть рассмотрена отмена ЗГТ.
При почечной недостаточности может снижаться способность выведения калия. Прием дроспиренона не влияет на концентрацию калия в сыворотке у пациенток с легкой и умеренной формами почечной недостаточности. Риск развития гиперкалиемии теоретически нельзя исключить только в группе пациенток, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения определялась на верхней границе нормы и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.
При нетяжелых нарушениях функции печени, в т.ч. таких формах гипербилирубинемии, как синдром Дубина - Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ЗГТ следует отменить.
При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить ЗГТ.
Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно-повышенным уровнем триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание уровня триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.
Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинрезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.
У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия.
Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.
Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ.
При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание.
В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или УФ излучения.
Следующие состояния могут могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ. Хотя их взаимосвязь с ЗГТ не доказана, женщины с такими состояниями, как эпилепсия, доброкачественная опухоль молочной железы, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, системная красная волчанка, малая хорея при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и использовать механизмы.
Особые указания: Анжелик® не применяется с целью контрацепции. При необходимости контрацепции следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует прекратить прием до тех пор, пока беременность не будет исключена (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Перед началом или возобновлением ЗГТ женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови. Периодически следует проводить контрольные обследования.
Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме таких транспортных белков, как глобулин, связывающий половые гормоны и липидные/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Анжелик® не оказывает негативного влияния на толерантность к глюкозе.
Срок годности: 5 лет
Условия хранения: При комнатной температуре не выше 25 °C
Дата согласования: 30.06.2005
Уважаемые пользователи! Обращаем Ваше внимание, что издательство РЛС не сертифицирует, не проводит независимый анализ предоставленной в используемых источниках информации, не рекомендует и не отстаивает ни один из публикуемых продуктов и не может взять на себя ответственность за их неправильное применение и связанные с этим негативные последствия.

Препарат Анжелик содержит 17β-эстрадиол, по своим химическим и биологическим свойствам идентичный эстрадиолу, вырабатывающемуся в организме человека, и синтетический прогестаген, дроспиренон. 17β-Эстрадиол обеспечивает заместительную гормональную терапию во время и после менопаузального периода. Дополнительное включение дроспиренона позволяет регулировать кровотечения и предотвращает развитие обусловленной эстрогенами гиперплазии эндометрия.
Влияние эстрадиола.
Угнетение функции яичников, сопровождающейся уменьшением выработки эстрогенов и прогестагенов в организме, предопределяет климактерический синдром, характеризующийся вазомоторными и органическими симптомами. Для устранения этих нарушений назначается заместительная гормональная терапия (ЗГТ).
Эстрадиол — наиболее эффективный из всех физиологических эстрогенов и имеет наибольшее сродство к рецепторам эстрогенов. К целевым органам, на которые влияет эстроген, принадлежат матка, гипоталамус, гипофиз , влагалище, молочные железы, кости (а именно клетки остеокласты).
Среди других эффектов эстрогена следует отметить снижение концентраций инсулина и глюкозы в крови, местные вазоактивные эффекты, опосредствованные рецепторами, а также независимое от рецепторов влияние на мышцы сосудов. Рецепторы эстрогенов были выявлены в сердце и коронарных артериях.
Пероральный прием естественных эстрогенов оказывает положительный эффект в некоторых случаях гиперхолестеринемии, обеспечивая максимальное метаболическое действие печени на липиды.
После одного года терапии препаратом Анжелик средние показатели изменений концентрации ХС ЛПВП были незначительными. При одновременном применении 1 мг дроспиренона определяли небольшой рост этих показателей на 1,1%; при использовании 2 и 3 мг дроспиренона этот показатель снижался на 1,6 и 3,4% соответственно. Концентрация ХС ЛПНП в сыворотке снижалась в среднем на 11 (1 мг дроспиренона), 14 (2 мг дроспиренона) и 13% (3 мг дроспиренона) по сравнению со снижением на 9% после одного года монотерапии 1 мг эстрадиола.
Вероятно, что комбинированные препараты с дроспиреноном ослабляют рост концентрации ТГ, обусловленный монотерапией 1 мг эстрадиола. После одного года лечения 1 мг эстрадиола концентрации ТГ у пациенток в среднем превышали исходный уровень приблизительно на 18, по сравнению со средним ростом, 9 (1 мг дроспиренона), 5 (2 мг дроспиренона) и 4% — при комбинации 1 мг эстрадиола с дроспиреноном.
Терапия препаратом Анжелик в течение 2 лет приводит к росту минеральной плотности костной ткани во всем теле, в поясничном отделе позвоночника и костях таза приблизительно на 3-5%. Продолжительная ЗГТ снижает риск переломов периферических костей у женщин в постменопаузальный период.
ЗГТ также положительно влияет на содержание коллагена в коже, плотность кожи и может задержать процесс образования морщин.
Монотерапия эстрогенами в зависимости от дозы стимулирует митотическую активность и разрастание эндометрия, что приводит к увеличению количества случаев гиперплазии эндометрия и возрастанию риска развития карциномы эндометрия. Для предотвращения гиперплазии эндометрия необходимо комбинировать эстроген с любым прогестагеном.
Влияние дроспиренона.
Фармакодинамические свойства дроспиренона подобны действию естественного прогестерона.
Прогестагенное действие
Дроспиренон — сильный прогестаген, осуществляющий центральное ингибирующее действие на систему гипоталамус-гипофиз-половые железы. У женщин детородного возраста дроспиренон обеспечивает контрацептивный эффект; при монотерапии дроспиреноном происходит торможение процесса овуляции. Минимально необходимая для торможения овуляции доза дроспиренона составляет 2 мг/сут. Полная трансформация эндометрия под влиянием эстрогена достигается при дозах 4-6 мг/сут на протяжении 10 дней (40-60 мг на цикл).
Анжелик — комбинированный препарат для беспрерывной ЗГТ, позволяющий избежать регулярных кровотечений отмены, отмечающихся при циклической или фазовой ЗГТ. Кровотечения и кровянистые выделения, «мажущиеся», в первые месяцы лечения довольно часты, но со временем количество их уменьшается. Во время приема Анжелик (2 мг дроспиренона) процент случаев аменореи быстро возрос до 81% уже в 6-м цикле, затем до 86% — в 12-м цикле и до 91% — в 24-м цикле.
После 12 мес терапии препаратом Анжелик у 72-82% женщин отмечали атрофию эндометрия. Комбинация составляющих препарата Анжелик эффективно препятствует развитию вызванной эстрогенами гиперплазии эндометрия. При клинических исследованиях у женщин, получавших разные дозы действующего вещества препарата, гиперплазии эндометрия выявлено не было.
Антиминералокортикоидная активность
Дроспиренон обладает конкурирующим антагонистическим действием альдостерона. Антигипертензивное действие наиболее выражено у женщин с гипертензией при повышении доз дроспиренона. После 12 нед терапии 1 мг эстрадиола/3 мг дроспиренона средние показатели АД снизились (систолическое/диастолическое на 14-8 мм рт. ст., по сравнению с плацебо — 6-3 мм рт. ст.). Не ожидается соответствующих изменений АД у женщин с нормальным АД.
При применении препарата Анжелик средняя масса тела уменьшалась в течение 12 мес лечения на 1,1-1,2 кг (по 2 мг дроспиренона ежедневно), тогда как у пациенток, получающих монотерапию эстрадиолом, отмечали увеличение массы тела на 0,5 кг.
Во время клинического исследования у женщин, получающих дроспиренон в комплексе с эстрадиолом, определяли более низкую частоту возникновения периферических отеков по сравнению с пациентками, получающими монотерапию эстрадиолом.
Антиандрогенная активность
Как и естественные прогестероны, дроспиренон обладает антиандрогенными свойствами.
Влияние на углеводный обмен
Дроспиренон не обладает глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью и не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. При использовании Анжелик толерантность к глюкозе не меняется.
Прочие свойства
Анжелик положительно влияет на состояние здоровья и качество жизни. По данным опроса, благоприятное воздействие препарата Анжелик значительно превысило эффект по сравнению с монотерапией эстрадиолом. Этот высокий показатель объясняется главным образом улучшением соматических симптомов, уменьшением выраженности ощущения беспокойства/страхов, а также когнитивных нарушений.
По данным многочисленных исследований, при применении комбинации конъюгированных эквинных эстрогенов с медроксипрогестерона ацетатом допускается, что уровень заболеваемости раком толстого кишечника у женщин, получающих ЗГТ, снижается. При монотерапии конъюгированными эквинными эстрогенами снижения риска развития данной патологии не отмечали.
Дроспиренон
После перорального приема дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Как указано в приведенной ниже таблице, максимальные концентрации вещества в сыворотке крови достигаются приблизительно через 1 ч после одно- и многократного перорального приема Анжелик. Фармакокинетические характеристики дроспиренона зависят от полученной дозы в пределах 1-4 мг. Биодоступность составляет 76-85% и не зависит от приема пищи.

*Данные для Анжелик-2 мг и Анжелик-3 мг рассчитывались путем интерполяции исследованных доз 1 мг дроспиренона + 1 мг эстрадиола и 4 мг дроспиренона + 1 мг эстрадиола.

После перорального приема концентрация дроспиренона в сыворотке крови снижается на протяжении двух фаз со средним конечным периодом полувыведения продолжительностью около 35-39 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином, не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС, SHBG), и глобулином, связывающим кортикоиды (ГСК, CBG). В виде свободного стероида в сыворотке крови присутствуют только 3-5% общей концентрации дроспиренона. Средний кажущийся объем распределения дроспиренона составляет 3,7-4,2 л/кг.
После перорального приема дроспиренон в значительной мере метаболизируется. Основными метаболитами в плазме являются кислотная форма дроспиренона, получаемая вследствие раскрытия лактонного кольца, а также 4,5 дигидро-дроспиренон — 3-сульфат. Оба метаболита образуются без участия Р450-зависимой системы. Согласно данным исследований in vitro , дроспиренон незначительно метаболизируется цитохромом Р450 3А4.
Полный клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. Лишь очень незначительные количества дроспиренона экскретируются в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся с фекалиями и мочой в соотношении около 1,2:1,4. Период полувыведения метаболитов с мочой и фекалиями — до 40 ч.
В представленной выше таблице указаны максимальные равновесные концентрации (AUC) дроспиренона в сыворотке крови, достигающиеся в ходе лечения. AUC достигается приблизительно через 10 дней ежедневного приема Анжелик.
Эстрадиол
После перорального приема эстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Во время абсорбции и первого прохождения через печень эстрадиол значительно метаболизируется, что сокращает абсолютную биодоступность эстрогена после перорального приема приблизительно до 5% полученной дозы. Максимальная концентрация — около 22 пг/мл, достигалась через 6-8 ч после однократного перорального приема Анжелик. На биодоступность эстрадиола прием пищи не влияет.
При пероральном приеме Анжелик в течение 24 часового интервала между приемом доз препарата отмечают лишь постепенное изменение концентрации эстрадиола в сыворотке. В связи с большим объемом циркулирующих сульфатов и глюкуронидов эстрогена, с одной стороны, и энтеропеченочной рециркуляции, с другой, конечный период полувыведения эстрадиола длится около 13-20 ч после перорального приема.
Эстрадиол неспецифично связывается с сывороточным альбумином и специфично — с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). В виде свободного стероида циркулирует лишь 1-2% эстрадиола, 40-45% связано с ГСПС. Принятый перорально эстрадиол индуцирует образование ГСПС, что влияет на распределение сывороточных белков. Вследствие этого часть эстрадиола, связанного с ГСПС, увеличивается, а часть связанного с альбумином и свободного — уменьшается, что указывает на нелинейный характер фармакокинетики эстрадиола после перорального приема препарата Анжелик. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг.
Эстрадиол быстро метаболизируется, при этом кроме эстрона и эстрона сульфата образуется большое количество других метаболитов и конъюгатов. В качестве фармакологически активных метаболитов эстрадиола известны эстрон и эстриол. В значительных концентрациях в плазме крови определялся только эстрон. Содержание эстрона в сыворотке приблизительно в 6 раз превышает концентрацию эстрадиола. Концентрации конъюгатов эстрона в сыворотке крови приблизительно в 26 раз выше, чем соответствующие концентрации свободного эстрона.
Метаболический клиренс составляет около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью с периодом полувыведения приблизительно в 1 день.
После ежедневного перорального приема препарата Анжелик равновесная концентрация эстрадиола достигается через 5 дней. Концентрация эстрадиола в сыворотке кумулирует приблизительно в 2 раза. При 24 часовом интервале дозирования АUС эстрадиола в сыворотке колеблется в пределах 20-43 мг/мл после приема Анжелик.

Показания к примененинию препарата Анжелик

ЗГТ для лечения климактерического синдрома у женщин в постменопаузальный период, включая вазомоторные симптомы (приливы жара и приступы потливости), нарушение сна, депрессивные изменения настроения, нервозность и атрофические изменения урогенитального тракта, обусловленные недостаточным производством эндогенного эстрогена вследствие наступления естественной менопаузы, гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с не удаленной маткой.
Профилактика постменопаузального остеопороза .

Применение препарата Анжелик

Если женщина не принимает эстрогены или переходит на прием препарата Анжелик после применения другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят на прием препарата Анжелик после применения циклического комбинированного препарата для ЗГТ, должны начинать прием после окончания очередного менструальноподобного кровотечения.
Ежедневно принимают по одной таблетке. Каждая блистерная упаковка рассчитана на 28-дневный курс лечения. Таблетки глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Лечение проводится беспрерывно, то есть следующую упаковку таблеток начинают сразу же после окончания предыдущей. Желательно принимать таблетки в одно и то же время ежедневно. Пропущенную таблетку следует принять как можно скорее. Если опоздание в приеме таблетки составляет более 24 ч, дополнительную таблетку принимать не нужно. При пропуске нескольких приемов таблеток может начаться кровотечение.

Противопоказания к примененинию препарата Анжелик

ЗГТ нельзя применять ни при одном из приведенных ниже состояний. Если любое из этих состояний возникнет при проведении ЗГТ, прием препарата следует немедленно прекратить.
Вагинальное кровотечение невыясненной этиологии.
Диагностированный рак молочной железы или подозрение на него.
Диагностированные предопухолевые состояния или злокачественные опухоли, зависимые от половых стероидов, или подозрение на их наличие.
Опухоли печени в данное время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные).
Тяжелые заболевания печени.
Тяжелое заболевание почек в данное время или в анамнезе, до нормализации показателей почечной функции.
Артериальная тромбоэмболия в острой стадии (например, инфаркт миокарда, инсульт).
Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболические нарушения в данное время или сведения о данных заболеваниях в анамнезе.
Тяжелая форма гипертриглицеридемии.
Период беременности и кормления грудью.
Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Побочные эффекты препарата Анжелик

Ниже приведена частота распределения различных побочных эффектов при приеме препарата Анжелик. Эти показатели основываются на частоте побочных реакций, зарегистрированных во время четырех клинических исследований III фазы (1532 женщины группы риска). Считается, что связь между этими реакциями и приемом препарата Анжелик (содержание дроспиренона: 1,2 или 3 мг) по крайней мере, вероятна.
В начале терапии (первые несколько месяцев) могут отмечать кровянистые выделения. Эти явления, как правило, временные и частота их снижается во время продолжения лечения. Одним из распространенных симптомов (отмечают приблизительно у каждой пятой женщины) является боль в молочной железе.
Частота: распространенные (≥1/100, ≤1/10)
абдоминальная боль или вздутие живота, астения, боль в конечностях.
Со стороны системы пищеварения : тошнота.
Со стороны нервной системы: головная боль , перепады настроения, приливы жара, нервозность.
доброкачественные новообразования в молочных железах , увеличение молочных желез .
Со стороны урогенитальной системы : увеличение фибромы матки, новообразования шейки матки, лейкоррея.
Частота: нераспространенные (≥1/1000, ≤1/100).
Со стороны организма в целом: боль в спине или области таза, озноб, недомогание, изменения лабораторных показателей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень , гипертензия, боль в грудной клетке, сердцебиение, варикозное расширение вен, тромбоз вен, поверхностный тромбофлебит, вазодилатация.
Со стороны системы пищеварения: желудочно-кишечные нарушения, повышенный аппетит, повышение функциональной активности печени.
Обмен веществ: генерализованный или местный отек, увеличение массы тела, гиперлипидемия.
Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечные судороги, артралгия.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение , снижение либидо, снижение способности к концентрации, парестезии, повышенная потливость, беспокойство, сухость во рту, вертиго .
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, заболевания кожи или волос, гирсутизм, карцинома молочных желез , нагрубание молочных желез .
Со стороны органов восприятия: нарушение вкуса.
Со стороны урогенитальной системы: вульвовагинит, заболевания эндометрия и шейки матки, кровотечения, дисменорея, киста яичника, инфекционные заболевания мочевых путей или недержание мочи.
Крайне редко у женщин, получающих ЗГТ, выявляли узловую эритему, экссудативную мультиформную эритему, хлоазму и геморрагический дерматит.

Особые указания по применению препарата Анжелик

Анжелик не применяется в качестве контрацептивного средства.
При наличии или обострении какого-либо из указанных ниже заболеваний/факторов риска перед началом или продолжением ЗГТ рекомендуется тщательно взвесить соотношение пользы и риска применения препарата.
Венозная тромбоэмболия.
Результаты эпидемиологических и рандомизированно-контролируемых исследований дают основания предполагать, что ЗГТ может быть связана с ростом относительного риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или легочной эмболии. Поэтому назначая ЗГТ женщинам с фактором риска развития ВТЭ, следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы применения препарата.
К общепризнанным факторам риска развития ВТЭ принадлежат: личный и семейный анамнез (случай ВТЭ у близкого родственника в относительно раннем возрасте может свидетельствовать о генетической склонности) и ожирение тяжелой степени. Риск возникновения ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.
Риск возникновения ВТЭ может временно возрастать при длительной иммобилизации, после планового или экстренного хирургического вмешательства или тяжелой травмы. Вопрос о временном прекращении ЗГТ следует решать в зависимости от характера вмешательства и продолжительности иммобилизации.
С появлением симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение лечение следует немедленно прекратить.
Артериальная тромбоэмболия.
На основании клинических исследований было показано, что применение комбинации конъюгированных эквинных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата (МПА) для непрерывного приема может быть связано с возможным ростом риска развития ИБС в течение первого года их применения и при продолжении лечения этот риск существенно не изменялся, а также существует рост риска развития инсульта на 30-40% при монотерапии эстрогенами или применении их в комбинации с МПА. Не установлено, является ли это фактором риска в результате применения других препаратов для ЗГТ или других способов применения, кроме перорального.
Рак молочной железы.
Рост риска развития рака молочной железы у женщин, использовавших ЗГТ в течение нескольких, лет повышается с продолжительностью лечения. Эти факты могут быть связаны с более ранней диагностикой, биологическим действием ЗГТ на предварительно существующие опухоли или сочетанным действием этих факторов. Риск роста рака молочной железы отмечают в случаях задержки начала естественного менопаузального периода, приема алкогольных напитков или ожирения.
После прекращения употребления ЗГТ этот повышенный риск исчезает в течение нескольких лет.
Отмечают, что опухоли, выявленные у женщин, применяющих или недавно применявших ЗГТ, более дифференцированные, чем опухоли, выявленные у женщин, не применяющих ЗГТ. ЗГТ повышает плотность снимков при маммографических исследованиях, что может отрицательно влиять на оценку результатов радиологической диагностики рака молочной железы .
Рак эндометрия.
Длительная монотерапия эстрогенами повышает риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Можно предположить, что включение прогестагенов в схему лечения снижает этот повышенный риск. Дополнительное включение дроспиренона в схему лечения препятствует развитию гиперплазии эндометрия, обусловленной эстрогенами.
Опухоли печени.
После применения гормональных препаратов, компоненты которых содержатся в препаратах для ЗГТ, в единичных случаях отмечают развитие доброкачественных, а еще реже — злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к внутрибрюшным кровотечениям, представляющим угрозу для жизни. При проведении дифференционной диагностики в случаях боли в верхней части живота, увеличении размеров печени или признаках внутрибрюшного кровотечения следует учитывать вероятность наличия опухоли печени.
Желчнокаменная болезнь
Эстрогены увеличивают литогенность желчи, поэтому некоторые женщины склонны к развитию желчекаменной болезни во время лечения эстрогенами.
Деменция.
Результаты клинических исследований с применением препаратов, содержащих конъюгированные эквинные эстрогены, доказали повышение риска возможного развития деменции в случае, если лечение начато у женщин в возрасте 65 лет и старше. Риск можно снизить, если начать лечение в ранний менопаузальный период.
Прочие условия.
Следует немедленно прекратить лечение, если впервые появляются мигренеподобные или частые и непривычно сильные головные боли, или при наличии других симптомов, являющихся вероятными признаками окклюзии сосудов головного мозга .
Не было установлено общей связи между применением ЗГТ и развитием клинической гипертензии. Сообщалось о небольшом повышении АД у женщин, получающих ЗГТ, однако клинически значимые случаи повышения давления отмечали редко. Если в отдельных случаях во время ЗГТ развивается стойкая клинически значимая гипертензия, следует рассмотреть вопрос отмены ЗГТ.
В зависимости от дозы дроспиренона Анжелик обладает способностью снижать АД у женщин с повышенным АД, в связи с этим может возникнуть необходимость изменения дозировки используемых гипотензивных средств. Нельзя ожидать соответствующих изменений АД у женщин с нормальным АД.
У пациенток с почечной недостаточностью может снижаться способность к выведению калия. Было установлено, что прием дроспиренона не влияет на концентрацию калия в сыворотке крови у пациенток с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Риск развития гиперкалиемии теоретически возможен только у пациенток, у которых концентрация калия в сыворотке до начала лечения находилась на верхней границе контрольного диапазона, и дополнительно принимающих калийсберегающие препараты.
При незначительных нарушениях функции печени, в том числе при разных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина —Джонсона или синдром Ротора, необходимо тщательное наблюдение за пациентом, а также периодическое определение функции печени. При ухудшении показателей функции печени применение ЗГТ следует прекратить.
При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, отмечающиеся впервые во время беременности или предыдущего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить ЗГТ.
Женщины с умеренно повышенным уровнем ТГ нуждаются в особом наблюдении. В подобных случаях использования ЗГТ может стать причиной дальнейшего роста уровня ТГ и угрозы риска развития острого панкреатита.
Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, как правило, нет необходимости менять терапевтический режим для больных сахарным диабетом, использующих ЗГТ. Такие больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У некоторых пациенток во время ЗГТ могут развиться нежелательные проявления эстрогенной стимуляции — патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на протяжении лечения являются показанием для обследования состояния эндометрия.
Под влиянием эстрогенов фибромы матки могут увеличиваться в размерах, в связи с этим лечение необходимо прекратить.
Рекомендуется прекратить лечение, если во время терапии выявлен рецидив эндометриоза.
При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения нужно исключить вероятность такого заболевания.
В некоторых случаях могут отмечать хлоазму, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. При прохождении курса ЗГТ женщинам, предрасположенным к возникновению хлоазмы, следует избегать пребывания на солнце или ультрафиолетового облучения.
Было установлено, что при применении ЗГТ могут возникать или обостряться перечисленные ниже состояния и заболевания. Хотя нельзя уверенно утверждать, что эти изменения непосредственно связаны с применением ЗГТ, необходимо тщательное наблюдение за пациентками, проходящими курс ЗГТ, и у которых выявлены следующие заболевания: эпилепсия; доброкачественная опухоль молочных желез ; БА; мигрень ; порфирия; отосклероз; системная красная волчанка ; малая хорея.
Медицинское обследование/консультация.
Перед началом или возобновлением ЗГТ нужно подробно изучить анамнез пациентки и провести физикальное обследование, принимая во внимание противопоказания (см. ) и предостережения (см. ), и периодически повторять подобные обследования. Частота и характер обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей пациентки. Обследованию подлежат, как правило, тазовые органы, включая стандартный цитологический анализ шейки матки, обследование брюшной полости, молочных желез , измерение АД.
Период беременности и кормления грудью. Препарат Анжелик не назначается в период беременности и кормления грудью. В случае наступления беременности во время лечения препаратом Анжелик его применение следует немедленно прекратить. Нет клинических данных о влиянии препарата Анжелик во время беременности. Результаты исследований, проведенные на животных, свидетельствуют об отрицательном воздействии препарата в период беременности и лактации. Потенциальный риск для человека неизвестен. По результам исследований не выявлено данных о тератогенном действии комбинации эстроген/прогестагена при их случайном применении во время беременности.
Небольшое количество дроспиренона выделяется с материнским молоком.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами: не отмечено.

Взаимодействия препарата Анжелик

Влияние других лечебных средств на Анжелик.
Повышение клиренса половых гормонов вследствие индукции печеночных ферментов может снизить клиническую эффективность терапии и вызвать несвоевременное кровотечение. Такие свойства индуцировать ферменты печени были выявлены у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этих особенностей также можно ожидать у окскарбазепина, топирамата, фельбамата и гризеофульвина. Механизм этого взаимодействия базируется на способности перечисленных препаратов индуцировать ферменты печени. Максимальную индукцию ферментов, как правило, определяют не ранее чем через 2-3 нед от начала применения и она сохраняется на протяжении 4 нед после прекращения приема препарата.
В единичных случаях во время сопутствующего приема некоторых видов антибиотиков (например пенициллиновой и тетрациклиновой групп) отмечали снижение уровня эстрадиола.
Основные метаболиты дроспиренона образуются без участия цитохром-Р450-зависимой системы. Поэтому маловероятно влияние ингибиторов этой системы на метаболизм дроспиренона. Однако другие ингибиторы СYP 3A4, такие как циметидин, кетоконазол и т.д., могут ингибировать метаболизм эстрадиола.
Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.
Взаимодействие препарата Анжелик с другими лечебными средствами.
Результаты исследований ингибирующих свойств in vitro , а также исследование взаимодействия in vivo , проведенные при участии добровольцев женского пола с использованием омепразола в качестве субстрата-маркера, показали, что дроспиренон не обнаруживает существенной склонности к взаимодействию с метаболизмом других лечебных средств.
Фармакодинамичное взаимодействие с гипотензивными препаратами и НПВП.
У женщин, одновременно принимающих Анжелик и гипотензивные препараты, могут определять снижение АД.
Существует вероятность того, что комбинированный прием препарата Анжелик и НПВП или гипотензивных препаратов повышает концентрацию калия в сыворотке крови. Одновременное использование этих трех типов препаратов может обусловить небольшое повышение концентрации калия в сыворотке, более выраженное у пациенток с диабетом.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Прием половых стероидных гормонов может влиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, показатели содержания в плазме белков-(носителей), таких как глобулин, связывающий половые гормоны и фракции липидов/липопротеинов, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения, как правило, в пределах допустимых норм. Прием препарата Анжелик не влияет на толерантность к глюкозе.

Передозировка препарата Анжелик, симптомы и лечение

Результаты исследований острой токсичности препарата не выявили существование риска острых побочных эффектов при случайном употреблении дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую. В ходе клинических исследований отмечалась хорошая переносимость 100 мг дроспиренона и эстроген/прогестагенных препаратов, содержащих 4 мг эстрадиола. Передозировка может вызвать тошноту и рвоту, а также кровотечение отмены. Антидотов не существует, лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Анжелик

При температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Анжелик:

• Санкт-Петербург