Латинское название: Clonazepam
Фармакологические группы: Анксиолитики. Противоэпилептические средства
Действующее вещество (МНН) Клоназепам* (Clonazepam*)

Применение: Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

Ограничения к применению: Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС - сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия. Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание). Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия. Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм. Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица. Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо. Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см."Меры предосторожности").

Взаимодействие: Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), др. анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания. Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. При эпилепсии внутрь, начальная доза для взрослых - 1 мг/сут (у пожилых пациентов - 0,5 мг/сут), обычно на ночь в течение 4 дней, затем постепенно увеличивают дозу в течение 2-4 нед до поддерживающей - строго индивидуальной (в диапазоне 2-6 мг/сут), частота приема - 3 раза в сутки, максимальная доза - 20 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек лечение необходимо начинать с меньших доз. Для детей дозу и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Панические расстройства (только взрослым, после 18 лет): 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут). Для купирования эпилептического статуса: в/в медленно, у детей по 0,5 мг, у взрослых - 1 мг; при необходимости - повторно; максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг.

Меры предосторожности: Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния. В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить. Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях - психическими нарушениями. При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду. При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет). С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс. В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает. При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить. При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени. Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.

Торговые названия препаратов с действующим веществом Клоназепам* (Clonazepam*)

Клоназепам (Clonazepam) Ривотрил (Rivotril)

Фармакодинамика. Клоназепам IC относится к группе производных бензодиазепина. Механизм действия препарата тесно связан с эндогенным тормозным нейромедиатором — ГАМК и рецептором, через который она реализует большинство эффектов в нервной системе, так называемый ГАМК-А. Как и все бензодиазепины, клоназепам усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, ствола мозга и других структур ЦНС .
Клинический эффект препарата проявляется выраженным и продолжительным противосудорожным действием; оказывает также анксиолитическое, седативное, умеренно выраженное снотворное, а также умеренное миорелаксирующее действие.
Фармакокинетика. При пероральном применении клоназепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. При однократном пероральном приеме препарата в дозе 2 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-4 ч, в отдельных случаях — через 4-8 ч. В связи с хорошей растворимостью в жирах препарат быстро распределяется в тканях. Около 85% клоназепама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко. Клоназепам метаболизируется в печени до фармакологически неактивных соединений. Период полувыведения составляет 20-40 ч. Равновесная концентрация в крови достигается через 4-6 сут. Четкой зависимости от дозы, как и для всех бензодиазепинов, для клоназепама также не существует. Препарат выводится главным образом с мочой в форме метаболитов; до 2% клоназепама может выделяться почками в неизмененном виде; 9-26% препарата выводится с калом.

Показания к применению препарата Клоназепам IC

• эпилепсия у детей грудного, дошкольного и школьного возраста (в основном типичные и атипичные малые эпилептические припадки и первичные или вторичные генерализованные тонико-клонические кризы);
• эпилепсия у взрослых (в основном фокальные припадки);
• синдром пароксизмального страха, состояние страха при фобиях, например при агорафобии (не назначают пациентам в возрасте до 18 лет);
• состояние психомоторного возбуждения на фоне реактивных психозов.

Применение препарата Клоназепам IC

Дозу и продолжительность терапии определяют индивидуально для каждого пациента с учетом характера, степени тяжести и особенностей течения заболевания, стабильности достигнутого терапевтического эффекта и переносимости препарата. Лечение необходимо начинать с приема препарата в низких дозах, постепенно повышая их до достижения терапевтического эффекта. Препарат принимают внутрь не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия
Взрослые. Начальная доза составляет 1,5 мг/сут, разделенная на 3 приема. Дозу необходимо постепенно повышать на 0,5-1 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Поддерживающую дозу устанавливают индивидуально для каждого больного в зависимости от терапевтического эффекта (обычно она составляет 4-8 мг/сут в 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дети. Начальная доза — 1 мг/сут (2 раза по 0,5 мг). Дозу можно постепенно повышать на 0,5 мг каждые 3 дня до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта. Поддерживающая суточная доза составляет: для грудных детей в возрасте до 1 года — 0,5-1 мг, от 1 года до 5 лет — 1-3 мг, 5-12 лет — 3-6 мг. Для детей в возрасте до 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкообразного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии. Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг.
Синдром пароксизмального страха
Средняя доза для взрослых составляет 1 мг/сут. Максимальная суточная доза — 4 мг.
Безопасность и эффективность применения Клоназепама ІС у детей в возрасте до 18 лет с синдромом пароксизмального страха не установлены.

Противопоказания к применению препарата Клоназепам IC

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам; нарушение дыхания центрального генеза и тяжелая дыхательная недостаточность независимо от причины; закрытоугольная глаукома ; миастения; нарушение сознания; тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Клоназепам IC

Частыми нежелательными побочными эффектами клоназепама во время лечения могут быть сонливость, головокружение , нарушение координации движений, ощущение усталости, повышенная утомляемость. Могут также возникнуть нарушения памяти, повышенная нервная возбудимость, депрессия , симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, усиление секреции слюны. Редко могут развиться нарушения речи, ослабление способности к усвоению информации, эмоциональная лабильность, снижение либидо, состояние дезориентации, запор, боль в животе, снижение аппетита, кожно-аллергические реакции, миалгия , нарушение менструального цикла, учащенное мочеиспускание, уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, преходящее повышение уровня АлАТ, АсАТ, ЩФ в сыворотке крови; парадоксальные реакции — психическое возбуждение, бессонница. В случае появления парадоксальной реакции необходимо сразу же прекратить лечение препаратом. Систематический прием препарата на протяжении многих недель может привести к развитию лекарственной зависимости и появлению абстинентного синдрома в случае внезапной отмены препарата.
У детей грудного и младшего возраста Клоназепам ІС может вызывать усиленное слюнотечение или усиленное образование бронхиальной слизи (опасность закупорки дыхательных путей).
Большинство побочных эффектов препарата проявляется в начале лечения, при его дальнейшем продолжении их выраженность постепенно уменьшается. Количество побочных эффектов можно значительно уменьшить или даже избежать их возникновения, если лечение начинать с приема в минимальной дозе, постепенно ее повышая (или снижая при необходимости).

Особые указания по применению препарата Клоназепам IC

Клоназепам ІС следует применять строго под врачебным контролем.
Необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением функции почек и печени, пациентам пожилого возраста, особенно с нарушением равновесия и сниженными двигательными возможностями (рекомендуется снижение дозы препарата).
Из-за угнетающего влияния клоназепама на функцию дыхания и возможности усиления секреции слюны необходимо с осторожностью применять препарат при лечении пациентов с хроническими заболеваниями дыхательной системы.
В связи с возможностью взаимодействия с клоназепамом другие препараты назначают с осторожностью; во время продолжительной терапии Клоназепамом ІС показаны периодические исследования клеточного состава крови и функциональные пробы печени.
Применение Клоназепама ІС в период беременности и кормления грудью допускается только по абсолютным показаниям, когда назначение более безопасного альтернативного препарата невозможно или противопоказано.
Во время лечения Клоназепамом ІС следует воздерживаться от кормления грудью.
Продолжительное применение Клоназепама ІС приводит к постепенному уменьшению выраженности его действия в результате развития толерантности. Продолжительный прием препарата может привести к развитию лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае его внезапной отмены. Абстинентный синдром характеризуется психомоторным возбуждением, усиленным страхом, вегетативными нарушениями и бессонницей.
Нельзя резко отменять препарат, требуется постепенное, контролируемое врачом снижение дозы. Внезапная отмена препарата может вызвать расстройства сна, настроения, психические нарушения. Особенно опасно резкое прекращение продолжительной терапии или терапии препаратом в высоких дозах.
Во время лечения Клоназепамом ІС и на протяжении 3 дней после его окончания нельзя употреблять спиртные напитки, управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.

Взаимодействия препарата Клоназепам IC

Угнетающее действие Клоназепама ІС на ЦНС усиливают все препараты с аналогичным действием, например барбитураты, гипотензивные препараты центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики. Подобное действие оказывает также этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения Клоназепамом ІС помимо общего угнетающего влияния на ЦНС может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения. Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя, иногда достаточно приема незначительного количества спиртного. Препарат потенцирует действие средств, снижающих тонус скелетных мышц. Курение табака может привести к ослаблению действия Клоназепама ІС.

Передозировка препарата Клоназепам IC, симптомы и лечение

Вследствие передозировки клоназепама могут возникнуть такие симптомы: сонливость, дезориентация, неразборчивая речь, в тяжелых случаях — кома. Опасным для жизни может оказаться одновременный прием Клоназепама ІС с другими препаратами, угнетающими ЦНС , или с алкоголем. В случае острого отравления необходимо спровоцировать рвоту или промыть желудок, назначить активированный уголь.
Лечение при передозировке клоназепама симптоматическое и заключается в первую очередь в мониторинге основных жизненно важных функций организма (дыхание, пульс, уровень АД). Специфическим антагонистом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Условия хранения препарата Клоназепам IC

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Клоназепам IC:

• Санкт-Петербург

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. V d - 3.2 л/кг. T 1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Форма выпуска

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T 1/2 .

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.

При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T 1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Показания

Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").

Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).

Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

Эпилептический статус (в/в введение).

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Которое относится к производным бензодиазепина. После приема препарата «Клоназепам» отзывы оставляются в основном положительные. Лекарство оказывает миорелаксирующее и снотворное действие, а также обладает седативным эффектом.

Состав, форма выпуска препарата «Клоназепам»

Препарат можно приобрести в таблетках с разным содержанием основного компонента:

• 0,5 мг. Кроме клоназепама, в состав входит моногидрат лактозы. К составляющим компонентам таблеток относится и карбоксиметилкрахмал натрия. Таблетки «Клоназепам» содержат желатин. Вспомогательными веществами также являются тальк и картофельный крахмал. Цвет таблеткам придает краситель E110.

• 2 мг. Среди вспомогательных ингредиентов - полисорбат 80, моногидрат лактозы. В составе лекарственного средства присутствуют карбоксиметилкрахмал натрия и лаурилсульфат натрия. Дополнительными ингредиентами являются также тальк, желатин. К вспомогательным компонентам принадлежат и другие вещества - стеарат магния, рисовый, картофельный крахмал.

Фармакологическое действие препарата «Клоназепам»

«Клоназепам» угнетающе влияет на большое количество структур, составляющих центральную нервную систему, в основном на те, которые имеют отношение к эмоциональной деятельности. Действие препарата «Клоназепам» инструкция по применению, отзывы отображают как успокаивающее, противотревожное и снотворное (последнее выражено умеренно). Лекарственное средство способствует снижению тонуса скелетных мышц, предотвращает появление генерализованных судорожных припадков. Наблюдается положительное влияние на течение эпилептических припадков (очаговых, генерализованных).

Фармакокинетика

Лекарство почти полностью всасывается из ЖКТ, выводится в основном почками (метаболиты), незначительная его часть (2 %) выводится в неизменном виде. Процесс полувыведения занимает от 20 до 40 часов. Биодоступность принятого внутрь препарата составляет 90 %, связь с белками крови - 85 %, наивысшая концентрация достигается в среднем через 2,5 часа. При лечении «Клоназепамом» его компоненты попадают в грудное молоко.

Показания к применению препарата

Таблетки «Клоназепам» подходят для лечения пациентов разного возраста при эпилепсии независимо от ее проявления:

• припадки парциальные (локальные, фокальные) любой степени выраженности;
• судорожные состояния (тонические, клонические);
• припадки простые вторично-генерализованного характера;
• атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто);
• судороги миоклонические;
• типичные абсансы;
• тонико-клонические приступы первичной и вторичной выраженности.

«Клоназепам» назначают для понижения тонуса мышц, как и в период лечения психомоторных кризов.

Применение лекарства «Клоназепам»

Нужная дозировка устанавливается с учетом многих факторов. На начальном этапе терапии используется небольшая доза «Клоназепама» (0,5 мг), постепенно дозировку меняют, пока не будет получен необходимый эффект. При этом превышать допустимую дозировку запрещено. Как показывают отзывы, «Клоназепам» нельзя резко отменять, даже когда лечение было кратковременным. Резкий отказ от препарата грозит развитием эпилептического припадка.

Прием при эпилепсии:

• Взрослые. Начальная терапия выполняется с использованием не более 1 мг лекарства. Дозу, рассчитанную на сутки, делят на 3 или 4 приема, которые следует осуществлять с одинаковым интервалом. При отсутствии возможности употреблять лекарственное средство равными дозами, наибольшую часть «Клоназепама» пьют перед тем, как отправиться спать. Обычно достаточная суточная доза находится в пределах от 4 до 8 мг препарата. Поддерживающая доза должна быть не более 20 мг (достигается за период 2-4 недель терапии). Когда определена эффективная суточная доза, позволяющая поддерживать нормальное состояние организма, допускается ее однократный прием перед сном.
• Дети (вес не менее 30 кг). Как показывают отзывы, «Клоназепам» изначально назначают детям по 0,5 мг, чтобы определить его оптимальную дозу.

Прием при синдроме, сопровождающемся пароксизмальным страхом:

• Взрослые. Сначала в сутки пациентам назначают 1-2 приема препарата (0,5 мг за раз). Большинству больных достаточно терапевтической дозы, составляющей 1 мг/сутки. В сутки нельзя употреблять больше 1 мг средства «Клоназепам». Отзывы, однако, показывают, что в некоторых случаях врачи могут увеличивать дозу до 4 мг. В таких случаях дозировка меняется постепенно (интервал - 3 дня, возможно добавление по 0,5 мг). Когда требуется уменьшить выраженность сонливости в дневное время, дозу, рассчитанную на прием в течение суток, можно употребить перед сном.
• Дети. Для пациентов, возраст которых не превышает 18 лет, при выявлении синдрома лекарство может оказаться неэффективным и небезопасным.

Чтобы не было осложнений, лекарственное средство «Клоназепам» отзывы врачей рекомендуют принимать строго по рекомендациям специалиста, который проводит лечение.

Противопоказания к приему препарата «Клоназепам»

Таблетки не используют при повышенной чувствительности к тем веществам, из которых они состоят. Препарат противопоказан при таких состояниях:

• миастения;
• нарушения сознания;
• вынашивание ребенка, кормление грудью;
• глаукома (закрытоугольная);
• нарушения дыхания, имеющие центральное происхождение, дыхательная недостаточность тяжелой формы;
• тяжело протекающая почечная и печеночная недостаточность;
• проявления синдрома ночного апноэ;
• отравление алкогольными напитками;
• порфирия острой формы.

Побочные явления препарата «Клоназепам»

Рассмотрим побочные явления, которые способен вызывать «Клоназепам». Применение препарата может сопровождаться негативными реакциями организма. Возможно появление апатии, тошноты, раздражительности. При негативной реакции организма человек быстро устает, у него наблюдается нарушение координации движений. Чтобы уменьшить силу проявления сначала надо применять небольшую дозу, постепенно увеличивая, пока она не станет оптимальной.

Известно, что в период лечения средством «Клоназепам» применение его с нарушением рекомендаций может вызвать передозировку. В таких случаях наблюдается оглушение, которое может привести к спутанности сознания, ступор, результатом которого может стать кома. Среди других симптомов - сосудистый коллапс, нарушение дыхания, сонливое состояние. Необходимо промыть желудок (эффективно сразу после употребления таблеток), провести соответствующую терапию. Важно регулярно наблюдать за изменением таких показателей, как артериальное давление, пульс, дыхание. В некоторых случаях требуется осуществление искусственной вентиляции легких. Существует антидот - «Флюмазенил», однако он не подходит для введения больным, которые лечатся «Клоназепамом» долгое время.

Не стоит совмещать «Клоназепам» и алкоголь. Отзывы позволяют убедиться, что такая комбинация может нести угрозу для жизни. То же самое касается всех препаратов, которые действуют на ЦНС, угнетая ее функционирование.

Лекарственное взаимодействие препарата «Клоназепам»

Эффект от использования медикамента усиливают антиконвульсанты. Такой же результат наблюдается при его совместном применении с антидепрессантами, нейролептиками, барбитуратами, также при совмещении с алкоголем и веществами, которые уменьшают тонус скелетных мышц. Результативность лечения снижается при попадании в организм никотина.

Стоимость, отзывы о препарате «Клоназепам»

Приобрести таблетки «Клоназепам» в Москве можно за 97-150 руб. (30 шт.). Препарат эффективен при эпилепсии, если соблюдаются рекомендации врача. При атонических судорогах может оказаться достаточно терапии длительностью два месяца, за такое время можно перейти на поддерживающее лечение. Иногда наблюдаются побочные эффекты, но в основном только на начальном этапе лечения, часто присутствует слабость.

Судя по тому, какую информацию содержат отзывы, «Клоназепам» позволяет избавиться от повышенного тонуса мышц примерно за три недели. Врачи могут назначать лекарство при тревоге, страхе, ВСД, которая сопровождается паническими атаками. Препарат эффективен, действует быстро.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клоназепам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клоназепама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Синдром отмены, после окончания приема препарата. Аналоги Клоназепама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог и припадков у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Клоназепам - противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Состав

Клоназепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания

• эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки");
• инфантильные спазмы (синдром Веста);
• тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
• эпилептический статус (внутривенное введение);
• сомнамбулизм;
• мышечный гипертонус;
• бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга);
• психомоторное возбуждение;
• алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации);
• панические расстройства.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг и 2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг в сутки. Поддерживающая доза - 4-8 мг в сутки.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг в сутки, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг в сутки. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

Внутривенно (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Побочное действие

• выраженная заторможенность;
• чувство усталости;
• сонливость;
• вялость;
• головокружение;
• состояние оцепенения;
• головные боли;
• спутанность сознания;
• нистагм;
• парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения);
• антероградная амнезия;
• мышечная слабость;
• депрессия;
• сухость во рту;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• снижение аппетита;
• запоры или диарея;
• усиленное слюнотечение;
• снижение АД;
• тахикардия;
• изменение либидо;
• дисменорея;
• обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат);
• при внутривенном введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию;
• у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция;
• лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
• недержание мочи;
• задержка мочи;
• нарушение функции почек;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• анафилактический шок;
• преходящая алопеция;
• изменение пигментации;
• привыкание;
• синдром отмены.

Противопоказания

• угнетение дыхательного центра;
• тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
• острая дыхательная недостаточность;
• миастения;
• кома;
• закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
• острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
• острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
• тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к клоназепаму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

Отпускается по рецепту.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Аналоги лекарственного препарата Клоназепам

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Клонотрил;
• Ривотрил.

Аналоги по фармакологической группе (анксиолитики):

• Адаптол;
• Алзолам;
• Алпразолам;
• Алпрокс;
• Анвифен;
• Апаурин;
• Атаракс;
• Афобазол;
• Бромидем;
• Валиум Рош;
• Гидроксизин;
• Грандаксин;
• Диазепам;
• Диазепекс;
• Диапам;
• Золомакс;
• Ипронал;
• Кассадан;
• Ксанакс;
• Ксанакс ретард;
• Лексотан;
• Либракс;
• Лорам;
• Лорафен;
• Мебикар;
• Мебикс;
• Мексиприм;
• Мексифин;
• Напотон;
• Неурол;
• Нозепам;
• Ноофен;
• Реланиум;
• Релиум;
• Седуксен;
• Сибазон;
• Тазепам;
• Тенотен;
• Тенотен детский;
• Тофизопам;
• Транксен;
• Феназепам;
• Фенибут;
• Хелекс;
• Элениум;
• Элзепам.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.