С древнейших времен заболевания органов дыхания пытались лечить с помощью ингаляций. Для этого использовались специально приготовленные отвары лекарственных растений, чьи эфирные масла облегчали дыхание и отделение мокроты. Хотя теперь представляется сомнительной эффективность подобных ингаляций при заболеваниях легких, но принцип доставки лекарства непосредственно к пораженному органу сохранил свою значимость.

Сейчас терапию бронхиальной астмы уже невозможно себе представить без ингаляторов, поскольку ингаляции позволяют создать высокие концентрации препарата непосредственно в дыхательных путях и свести к минимуму нежелательные эффекты, связанные с воздействием лекарства на остальной организм.

При этом ингаляционный путь введения лекарств довольно сложен для пациента, а неправильная техника ингаляции не только не обеспечит поступления адекватных доз препарата в бронхи, но и может вызвать местные нежелательные эффекты за счет отложения препарата в верхних дыхательных путях.

С какими сложностями приходится сталкиваться при ингаляционном введении лекарства? Их немало. Прежде всего необходимо создавать специальные лекарственные формы и устройства (ингаляторы) для их доставки в дыхательные пути. Поскольку эффективность лечения зависит не только от свойств лекарственного вещества, но и от полноты его доставки в бронхи, и при этом возможны местные нежелательные эффекты, то возникает необходимость обучать пациентов технике выполнения ингаляций. А главное, несмотря на это пациенты допускают ошибки, причем их частота зависит от особенностей ингалятора.

Наиболее часто при лечении астмы используются дозированные аэрозольные ингаляторы (в том числе активируемые вдохом пациента) и порошковые ингаляторы (они всегда активируются вдохом). Врач, назначающий ингаляционное лечение, на каждом приеме должен проверять, правильно ли пациент выполняет ингаляционный маневр. К сожалению, нередко при назначении ингаляторов врачи вовсе не объясняют пациентам технику ингаляции, между тем каждое ингаляционное устройство имеет свои особенности и правила использования.

Правила использования Симбикорт турбухалера

При использовании порошковых ингаляторов (в отличие от дозированных аэрозолей) нет необходимости делать вдох синхронно с активацией устройства, за счет чего в легкие доставляется высокий процент от номинальной дозы лекарства. Хорошим во всех смыслах примером может служить Турбухалер - в этом ингаляторе выпускается известный препарат Симбикорт.

Этот многодозовый, управляемый вдохом порошковый ингалятор стал эталоном, с которым сейчас сравнивают новые ингаляционные устройства. Турбухалер обеспечивает доставку лекарства в бронхи даже при низкой скорости вдоха, доступной большинству пациентов во время приступа.

Знать как пользоваться Симбикорт Турбухалером должен каждый человек страдающий бронхиальной астмой, от этого зависит какой эффект мы получим от проводимой терапии. Для правильной ингаляции с помощью Турбухалера надо выполнить очень простую последовательность действий, практически исключающую риск ошибок.

1. Отвинтите и снимите колпачок.
2. Держите ингалятор вертикально, дозатором вниз. Для того чтобы отмерить дозу, поверните нижнюю красную вращающуюся часть ингалятора в одну сторону до упора, а затем в противоположную до щелчка. Перед первым использованием нового ингалятора повторить этот шаг дважды.
3. Выдохните и затем осторожно обхватите мундштук губами и вдохните глубоко и сильно через рот.
4. Выдохните в сторону. Закройте ингалятор колпачком.
5. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, повторите шаги 1-3.
6. После ингаляции прополощите рот.

Заметим, что пациенты не ощущают вкус препарата Симбикорт, и это иногда вызывает у них беспокойство. Дело в том, что содержание вспомогательного вещества (лактозы) в Симбикорте ничтожно мало, поэтому при ингаляции нет вкусовых ощущений. Кроме того, сами лекарственные частицы при прохождении по спиральным каналам Турбухалера приобретают особый размер, который способствует их проникновению в бронхи. Чтобы определить, осталось ли лекарство в Турбухалере, надо ориентироваться не на вкусовые ощущения, а на показатели счетчика доз, которым снабжен ингалятор.

В виде удобного и исключительно надежного ингалятора Турбухалер выпускаются несколько лекарств: Оксис, Пульмикорт и Симбикорт (будесонид и формотерол в одном ингаляторе). Особенности комбинированного препарата Симбикорт позволили разработать новый подход к лечению бронхиальной астмы - режим единого ингалятора. Он подразумевает, что Симбикорт используется и в качестве регулярной базисной терапии (для контроля воспалительного процесса), и для немедленного облегчения возникающих симптомов астмы.

Даже если базисное лечение бронхиальной астмы выбрано правильно, и пациент следует всем указаниям врача, то и в этом случае контроль астмы может нарушаться, так как течение заболевания очень вариабельно. Пациенты реагируют приступами и обострениями астмы на вирусные инфекции, контакты с аллергенами и сигаретным дымом, эмоциональные и физические нагрузки.

Если пациент использует Симбикорт в режиме единого ингалятора, то при купировании возникших симптомов он получает одновременно с бронхорасширяющим средством (формотеролом) противовоспалительное (будесонид). Симбикорт обладает необходимой скоростью достижения бронхолитического эффекта и безопасен при необходимости увеличения дозы, а в результате быстрого изменения базисной терапии удается эффективно предотвращать обострения бронхиальной астмы.

Симбикорт в режиме единого ингалятора можно назначать пациентам старше 18 лет при подтвержденном диагнозе "бронхиальная астма", когда необходима базисная терапия комбинированным препаратом, а также использование ингаляционных бета-2-агонистов по потребности.

Если врач назначил терапию Симбикортом в режиме единого ингалятора, то пациент регулярно пользуется Симбикортом в качестве ежедневной терапии и использует его же вместо бета-2-агониста короткого действия (сальбутамола или аналогичного препарата). В клинических исследованиях было показано, что такой режим лечения достоверно сокращает число тяжелых обострений астмы, причем суммарный объем терапии снижается по сравнению с традиционной терапией, в том числе уменьшается необходимость в применении системных глюкокортикостероидов.

Терапия Симбикортом в режиме единого ингалятора, направленная на достижение контроля бронхиальной астмы, находит всё большую поддержку среди врачей и пациентов. Исследования показывают, что такой режим дозирования Симбикорта оказывает положительное влияние на контроль заболевания, одновременно минимизируя общую лекарственную нагрузку. Наряду с уникальными свойствами лекарственных веществ, входящих в состав Симбикорта, этому способствуют и характеристики ингаляционного устройства - порошкового ингалятора Турбухалер.

© Надежда Княжеская

Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы.
Препарат: СИМБИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР®
Активное вещество препарата: budesonide, formoterol
Кодировка АТХ: R03BX
КФГ: Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием
Регистрационный номер: П №013167/01
Дата регистрации: 16.06.06
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA AB {Швеция}

Форма выпуска Симбикорт турбухалер, упаковка препарата и состав.

Порошок для ингаляций дозированный в виде гранул от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

1 доза (доставленная)
будезонид*
80 мкг

4.5 мкг

Порошок для ингаляций в виде гранул от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

1 доза (доставленная)
будезонид*
160 мкг
формотерола фумарата дигидрат
4.5 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

60 доз — турбухалеры (1) — коробки картонные.
120 доз — турбухалеры (1) — коробки картонные.

* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ; в РФ принято написание международного наименования — будесонид.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Симбикорт турбухалер

Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы. Содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

Будесонид — ГКС, после ингаляции оказывает противовоспалительное действие на дыхательные пути, которое продолжается несколько часов и является дозозависимым. Уменьшает выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС не известен.

Формотерол — селективный агонист 2-адренорецепторов. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

В клинических исследованиях установлено, что при комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Не отмечалось уменьшения противоастматического действия с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью. Препарат обладает хорошей переносимостью.

На фоне приема Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии в течение 12 недель у детей в возрасте от 6 до 11 лет (две ингаляции по 80/4.5 мкг/ингаляция 2 раза/сут) улучшалась функция легких и была отмечена хорошая переносимость препарата, по сравнению с соответствующей дозой будесонида Турбухалера.

У пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (исходный ОФВ1 — 36%) на фоне приема Симбикорта Турбухалера наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол).

Не отмечено различий между приемом Симбикорта и формотерола в отношении значений ОФВ1.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам (будесониду и формотеролу) в отношении их системного действия. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Это различие не влияет на клиническую безопасность Симбикорта Турбухалера. Доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола отсутствуют. Фармакокинетические показатели будесонида и формотерола были сопоставимы после их приема в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера.

При применении комбинированного препарата AUC будесонида была несколько больше, всасывание препарата происходило быстрее и величина Cmax была выше; Cmax формотерола совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax через 30 мин. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax через 10 мин после проведения ингаляции. В исследованиях было показано, что средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность — около 61% от доставленной дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы формотерола составляет примерно 50%, будесонида — 90%.

Vd формотерола составляет около 4 л/кг, будесонида — 3 л/кг.

Метаболизм

Формотерол метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, но в основном — инактивированных конъюгатов. Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью. Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов — 6—гидроксибудесонида и 16—гидроксипреднизолона — не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Выведение

После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); T1/2 составляет в среднем 17 ч.

Будесонид выводится с мочой в виде метаболитов или в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве — в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Фармакокинетика препарата.

формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена.

Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению:

Бронхиальная астма (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и 2-адреномиметиками длительного действия) — в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов;

Симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (ОФВ<50% от предполагаемого расчетного уровня) и с повторяющимися обострениями в анамнезе, при наличии выраженных симптомов заболевания, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия.

Дозировка и способ применения препарата.

Бронхиальная астма

Симбикорт Турбухалер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего течения.

Подбор дозы препаратов, входящих в состав Симбикорта Турбухалера, проводится индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении дозы препарата.

В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных веществ, чем в препарате Симбикорт Турбухалер, следует назначить отдельно бета2-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.

Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы Симбикорта Турбухалера. При достижении полного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы препарата, на следующем этапе можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными ГКС.

Существует два подхода к назначению терапии СимбикортомТурбухалером.

А. Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии: препарат назначают в качестве поддерживающей терапии в комбинации с отдельным бета2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов.

Пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с бета2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов.

Взрослым (18 лет и старше) назначают Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза/сут.

Подросткам (12-17 лет) назначают Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут.

Детям в возрасте старше 6 лет назначают Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут.

После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема препарата 2 раза/сут рекомендуется титровать дозу до наименьшей эффективной, вплоть до приема 1 раз/сут, в тех случаях, когда по мнению врача пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататорами длительного действия.

Увеличение частоты применения бета2-адреностимуляторов короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.

Б. Симбикорт Тypбyxaлep в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов: препарат можно назначать как в качестве постоянной поддерживающей терапии, так и в качестве терапии по требованию при возникновении приступов.

Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт Турбухалер для купирования приступов.

Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов особенно показан пациентам с недостаточным контролем над бронхиальной астмой и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов; при указаниях в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.

Требуется тщательно контролировать появление дозозависимых побочных эффектов у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.

Взрослым (18 лет и старше) назначают Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза; рекомендуемая доза — 2 ингаляции в сут: по 1 ингаляции утром и вечером, или 2 ингаляции 1 раз/сут только утром или только вечером. Некоторым пациентам может быть назначена поддерживающая доза препарата Симбикорт Турбухалер 160/4.5 мкг/доза 2 ингаляции 2 раза/сут. При возникновении симптомов необходимо назначение 1 дополнительной ингаляции. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначают еще 1 дополнительную ингаляцию, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.

Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. У пациентов, которые применяют более 8 ингаляций в сутки, рекомендуется пересмотр терапии.

Взрослым назначают Симбикорт Турбухалер 160/4.5 мкг/доза по 2 ингаляции 2 раза/сут.

Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.

Нет данных о применении Симбикорта Турбухалера у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол выводятся главным образом при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.

Правила использования турбухалера

Механизм действия турбухалера таков, что когда пациент вдыхает через мундштук, потоки воздуха увлекают за собой лекарственное вещество в дыхательные пути.

Необходимо инструктировать пациента:

Внимательно изучить «Инструкцию по применению» турбухалера;

Вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие;

Никогда не выдыхать через мундштук;

Для того, чтобы минимизировать возможность развития грибкового поражения ротоглотки, полоскать рот водой после каждой ингаляции. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов и случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.

Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.

Инструкция по применению турбухалера

Турбухалер — многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. При вдохе порошок из турбухалера доставляется в легкие. поэтому важно, чтобы пациент сильно и глубоко вдохнул через мундштук.

Перед первым использованием турбухалер необходимо подготовить к работе:

2. Держать ингалятор вертикально красным дозатором вниз. Не держать ингалятор за мундштук во время поворота дозатора. Повернуть дозатор до упора в одном направлении, а затем также до упора — в противоположном направлении. Выполнить описанную процедуру дважды.

Теперь ингалятор готов к использованию, повторять данную процедуру подготовки турбухалера к работе перед каждым использованием не требуется.

Для приема одной дозы пациент должен выполнить следующую процедуру:

1. Отвинтить и снять колпачок.

2. Держать ингалятор вертикально красным дозатором вниз. Не держать ингалятор за мундштук во время поворота дозатора. Для того, чтобы отмерить дозу, повернуть дозатор до упора в одном направлении, а затем также до упора — в противоположном направлении.

3. Выдохнуть. Не выдыхать через мундштук.

4. Осторожно поместите мундштук между зубами, сожмите губы и вдохните сильно и глубоко через рот. Мундштук не жевать и не сжимать зубами.

5. Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта.

6. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, следует повторить пп. 2-5.

7. Закрыть ингалятор колпачком, проверить, чтобы колпачок ингалятора был тщательно завинчен.

8. Прополоскать рот водой, не глотая.

Нельзя снимать мундштук, т.к. он закреплен на ингаляторе и не снимается. Мундштук турбухалера вращается, но не следует поворачивать его без необходимости.

Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, можно не почувствовать вкус порошка после ингаляции.

Однако абсолютно точное соблюдение инструкции обеспечивает вдыхание (ингалирование) необходимой дозы препарата.

Если перед приемом препарата по ошибке была повторена процедура для загрузки ингалятора больше чем один раз, то при ингаляции пациентов все равно получит одну дозу препарата. При этом индикатор доз покажет общее количество отмеренных доз.

Звук, который слышен при потряхивании ингалятора, производится осушающим агентом, а не лекарственным веществом.

Необходимость замены ингалятора

Индикатор доз показывает приблизительное количество доз, оставшихся в ингаляторе, отсчет доз по заполнению турбухалера начинается с 60-й или 120-й дозы (в зависимости от общего количества доз приобретенного турбухалера). Индикатор показывает интервал в 10 доз, поэтому он не показывает каждую отмеренную (загруженную) дозу.

Турбухалер доставляет необходимую дозу препарата, даже если не заметны изменения в окне индикатора доз.

Появление красного фона в окне индикатора доз означает, что в турбухалере осталось 10 доз препарата. При появлении цифры 0 на красном фоне в середине окна доз ингалятор следует выбросить.

Следует обратить внимание на то, что даже когда окно индикатора показывает цифру 0, дозатор продолжает поворачиваться. Однако индикатор доз прекращает фиксировать количество доз (престает двигаться) и в окне доз ингалятора остается цифра 0.

Регулярно (1 раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью. Не использовать воду или другие жидкости для очистки мундштука.

Утилизация

Следует соблюдать осторожность при обращении с использованным ингалятором и помнить о том, что внутри ингалятора может оставаться некоторое количество препарата.

Побочное действие Симбикорт турбухалер:

На фоне совместного назначения двух препаратов не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приемом препарата, являются такие фармакологически ожидаемые для бета2-адреномиметиков нежелательные побочные явления, как тремор и тахикардия, которые обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения.

В ходе применения будесонида при ХОБЛ кровоподтеки и пневмония встречались с частотой 10% и 6% соответственно, по сравнению с 4% и 3% в группе с плацебо (р>0.001 и р>0.01 соответственно).

Со стороны ЦНС: часто (>1/100, но <1/10) — головная боль; менее часто (>1/1000, но <1/100) — психомоторное возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна; очень редко (<1/10 000) — депрессия, нарушения поведения (главным образом, у детей), нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, но <1/10) — сердцебиение; менее часто (>1/1000, но <1/100) — тахикардия; редко (>1/10 000, но <1/1000) — фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия; очень редко (<1/10 000) — стенокардия, колебания АД.

Со стороны костно-мышечной системы: часто (>1/100, но <1/10) — тремор; менее часто (>1/1000, но <1/100) — мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы: часто (>1/100, но <1/10) — кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, легкое раздражение в горле, кашель, хрипота; редко (>1/10 000, но <1/1000) — бронхоспазм.

Дерматологические реакции: менее часто (>1/1000, но <1/100) — кровоподтеки; редко (>1/10 000, но <1/1000) — экзантема, крапивница, зуд, дерматиты, ангионевротический отек.

Метаболические нарушения: редко (>1/10 000, но <1/1000) — гипокалиемия; очень редко (<1/10 000) — гипергликемия, симптомы системного действия ГКС (включая гипофункцию надпочечников).

Системное действие ингаляционных ГКС может встречаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.

Применение бета2-адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола, кетоновых производных.

Противопоказания к препарату:

Детский возраст до 6 лет;

Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе.

С осторожностью следует применять Симбикорт Турбухалер у пациентов с туберкулезом легких (активная или неактивная формы) , с грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания, у пациентов с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, неконтролируемой гипокалиемией, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой любой локализации или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), с удлинением интервала QT (формотерол может вызвать удлинение интервала QTс).

Применение при беременности и лактации.

Нет клинических данных о применении Симбикорта Турбухалера или комбинированного применения формотерола и будесонида при беременности.

При беременности Симбикорт Турбухалер следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует применять будесонид в наименьшей эффективной дозе, необходимой для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.

Неизвестно, выделяются ли формотерол и будесонид с грудным молоком у человека. Симбикорт Турбухалер может быть назначен кормящим женщинам, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Особый указания по применению Симбикорт турбухалер.

Симбикорт Турбухалер (80/4.5 мкг/доза) не предназначен для лечения пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.

Симбикорт Турбухалер не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.

При недостаточной эффективности терапии или превышении максимальных рекомендуемых доз Симбикорта Турбухалера необходимо пересмотреть тактику лечения. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы ГКС, т. e. назначение курса пероральных ГКС или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции.

Пациентам рекомендуется постоянно иметь при себе препараты неотложной помощи, или Симбикорт Турбухалер (для пациентов с бронхиальной астмой, использующих Симбикорт Турбухалер для поддерживающей терапии и для купирования приступов), бета2-адреномиметики короткого действия (для всех пациентов, использующих Симбикорт Турбухалер только для поддерживающей терапии).

Следует обратить внимание пациента на необходимость регулярного приема поддерживающей дозы Симбикорта Турбухалера в соответствии с подобранной терапией, даже в случаях отсутствия симптомов заболевания. Ингаляции Симбикорта Турбухалера для купирования приступов следует проводить только при возникновении симптомов, но применение препарата не показано для регулярного профилактического использования, т.е. перед физической нагрузкой. В таких случаях показано применение отдельного бронходилататора короткого действия.

Лечение Симбикортом Турбухалером не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приема дозы препарата. В связи с чем следует прекратить терапию Симбикортом Турбухалером, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.

Системное действие может проявиться при приеме любых ингаляционных ГКС, особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных ГКС. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома.

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно получающих ингаляционные ГКС. В случае установленной задержки роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингалируемого ГКС. Необходимо тщательно оценивать соотношение преимущества терапии ГКС к возможному риску задержки роста. При выборе терапии рекомендуется консультация детского пульмонолога.

Основываясь на ограниченных данных исследований о длительном приеме ГКС, можно предположить, что большинство детей и подростков, получающих терапию ингаляционным будесонидом, в конечном итоге достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Вместе с тем сообщалось о незначительной (около 1 см), кратковременной задержке роста, в основном в первый год лечения.

Из-за потенциально возможного действия ингаляционных ГКС на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим препарат в высоких дозах в течение длительного времени с наличием факторов риска остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у детей в средней суточной дозе 400 мкг или у взрослых в средней суточной дозе 800 мкг не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия высоких доз препарата на минеральную плотность костной ткани.

Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом Турбухалером.

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приема пероральных ГКС, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС, в течение длительного времени может сохраняться недостаточность функции надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приеме высоких доз ГКС, также могут находиться в этой группе риска. В экстремальных случаях и любых ситуациях, которые могут вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности остаточного нарушения функции надпочечников у таких пациентов. В таких ситуациях необходимо предусмотреть адекватное лечение ГКС. В зависимости от степени нарушения функции надпочечников может потребоваться консультация специалиста до проведения рекомендуемых процедур.

Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого ГКС у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.

Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда повышается вероятность развития симптомов гипокалиемического действия. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке.

Прием пациентами с острой бронхиальной обструкцией формотерола в дозе 90 мкг в течение 3 ч безопасен. В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Симбикорт Турбухалер содержит лактозу (менее 1 мг/доза). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Симбикорт Турбухалер не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Может оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при развитии побочных эффектов.

Передозировка препаратом:

Симптомы: при передозировке формотерола — тремор, головная боль, тахикардия, в отдельных случаях — гипергликемия, гипокалиемия, удлинение интервала QTc, аритмии, тошнота, рвота.

При острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых симптомов. При хроническом приеме будесонида в чрезмерных дозах может проявиться системное действие ГКС, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

При острой бронхиальной обструкции прием формотерола в дозе 90 мкг в течение 3 ч был безопасен.

Лечение: показано поддерживающее и симптоматическое лечение.

В случае необходимости отмены Симбикорта Турбухалера вследствие передозировки формотерола, входящего и состав комбинированного препарата, следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего ГКС.

Взаимодействие Симбикорт турбухалер с другими препаратами.

При одновременном приеме внутрь кетоконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и будесонида в дозе 3 мг концентрация будесонида в плазме увеличивается в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с будесонидом при ингаляционном введении отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Поскольку в настоящее время нет данных для рекомендаций по подбору доз, следует избегать указанной комбинации препаратов. Если это невозможно, то интервалы между приемами кетоконазола и будесонида необходимо максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно увеличивать содержание будесонида в плазме. Не рекомендуется назначение Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3A4.

Блокаторы -адренорецепторов могут ослаблять или ингибировать действие формотерола. Симбикорт Турбухалер не следует назначать одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением случаев крайней необходимости.

При одновременном применении Симбикорта Турбухалера и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов возможно удлинение интервала QT и увеличение риска возникновения желудочковых аритмий.

Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и этанол могут снижать толерантность сердечной мышцы к бета2-адреномиметикам.

При одновременном назначении ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами (фуразолидон, прокарбазин), возможно повышение АД.

При проведении анестезии препаратами галогенизированных углеводородов на фоне применения Симбикорта Турбухалера существует повышенный риск развития аритмий у пациентов.

При одновременном приеме Симбикорта Турбухалера и других агонистов -адренорецепторов возможно усиление побочного действия формотерола.

Гипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков может быть усилено при одновременном назначении производных ксантина, минеральными производными ГКС и диуретиками. Гипокалиемия повышает предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

Не отмечено взаимодействия будесонида с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Симбикорт турбухалер.

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Catad_pgroup Противоастматические средства

Симбикорт Турбухалер - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

П N013167/01-280911

Торговое название:

Симбикорт ® Турбухалер ®

Международное непатентованное или группировочное название:

будесонид+формотерол

Лекарственная форма:

порошок для ингаляций дозированный

Состав

Каждая доставленная доза (доза, выходящая из мундштука) содержит в качестве активных веществ: будесонида микронизированного 80 мкг и формотерола фумарата дигидрата 4,5 мкг; или будесонида микронизированного 160 мкг и формотерола фумарата дигидрата 4,5 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 810 мкг или 730 мкг

Описание

Ингалятор: вращающийся дозатор красного цвета, на котором выдавлен код Брайля.
Крышка белого цвета. На внутренней стороне крышки расположено 5 ребристых утолщений в виде продольных полос. В окне индикатора дозирования видна цифра «60» или «120» для ингалятора на 60 доз или 120 доз, соответственно. Мундштук имеет четыре продольных ребра и может вращаться.
Содержимое: гранулы от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство комбинированное (бета2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный)

Код АТХ : R03AK07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Симбикорт содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.
Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.
Будесонид . Будесонид – глюкокортикостероид, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия глюкокортикостероидов неизвестен.
Формотерол . Формотерол – селективный агонист β2-адренергических рецепторов, после ингаляции которого происходит быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Дозозависимый бронхолитический эффект наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы.

Симбикорт Турбухалер: Будесонид + Формотерол
Бронхиальная астма
Клиническая эффективность
Симбикорта в качестве поддерживающей терапии
Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания.
Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался бета2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью.
Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии в комбинации с бета2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов назначался пациентам в возрасте от 6 до 11 лет в течение 12 недель (две ингаляции по 80/4,5 мкг/ингаляция два раза в день). Были отмечены улучшение легочной функции и хорошая переносимость терапии в сравнении с соответствующей дозой будесонида Турбухалера.
Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов.
В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Симбикортом в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода времени до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией Симбикорта или будесонида в качестве поддерживающей терапии и бета2-адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Симбикорта купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало так же быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
У пациентов с тяжелой ХОБЛ (OФВ1 = 36% до начала терапии Симбикортом) на фоне приема Симбикорта Турбухалера наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1,4 по сравнению с 1,8-1,9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта и формотерола на показатель объёма форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1).

Фармакокинетика. Всасывание . Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приёма Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Это различие не оказывает влияния на клиническую безопасность. Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.
Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше.
Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме через 30 минут после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, не отличается от показателей y взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась). Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.
Распределение и метаболизм . С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида – 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты в основном в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов – 6-β-гидроксибудесонида 16-α-гидроксипреднизолона – не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.
Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками: после ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин); период полувыведения препарата составляет в среднем 17 часов.
Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизменённом виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин).
Фармакокинетика формотерола и будесонида у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению

Бронхиальная астма, в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов (недостаточно контролируемая приёмом ингаляционных ГКС и бета2-адреностимуляторов короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-адреностимуляторами длительного действия).
ХОБЛ (Симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (ОФВ1

Противопоказания

Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе.
Детский возраст до 6-ти лет.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью : туберкулез легких (активная или неактивная форма); грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелая артериальная, гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), удлинение интервала QT (прием формотерола может вызвать удлинение QTc- интервала).

Применение во время беременности и кормления грудью

Нет клинических данных об использовании Симбикорта или совместного использования формотерола и будесонида во время беременности.
Во время беременности Симбикорт следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода. Следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.
Ингалируемый будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко женщин. Симбикорт может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Бронхиальная астма
Симбикорт Турбухалер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего течения. Подбор дозы препаратов, входящих в состав Симбикорта, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата.
В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных компонентов, чем в Симбикорте Турбухалере, следует назначить β2-адреномиметики и/или глюкокортикостероиды в отдельных ингаляторах.
Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы Симбикорта Турбухалера. При достижении полного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы препарата, на следующем этапе можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
Существуют два подхода к назначению терапии Симбикортом Турбухалером:
A. Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии: Симбикорт Турбухалер назначается для постоянной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным бета2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов.
B. Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов: Симбикорт Турбухалер назначается как для постоянной поддерживающей терапии, так и по требованию при появлении симптомов.
А. Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии
Пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с бета2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов.
Взрослые (18 лет и старше): Симбикорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза: 1-2 ингаляции два раза в день. При необходимости возможно увеличение дозы до 4-х ингаляций два раза в день.
Подростки (12-17 лет): Симбикорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза: 1-2 ингаляции два раза в день.
Дети старше 6 лет: Симбикорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза: 1-2 ингаляции два раза в день.
После достижения оптимального контроля над симптомами бронхиальной астмы при приеме препарата два раза в день, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата один раз в день в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататором длительного действия.
Увеличение частоты использования бета2-адреностимуляторов короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастмэтической терапии.
В. Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов
Симбикорт Турбухалер может назначаться как в качестве постоянной поддерживающей терапии, так и в качестве терапии по требованию при возникновении приступов. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт для купирования приступов.
Симбикорт в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в особенности показан пациентам с:
недостаточным контролем над бронхиальной астмой и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов;
наличием в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.
Требуется тщательный контроль за дозозависимыми побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.
Взрослые (18 лет и старше): Симбикорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза: рекомендованная доза для поддерживающей терапии 2 ингаляции в сутки, принимаются по 1 ингаляции утром и вечером, или 2 ингаляции однократно только утром или только вечером. Для некоторых пациентов может быть назначена поддерживающая доза препарата Симбикорт Турбухалер 160/4,5 мкг/доза 2 ингаляции два раза в сутки. При возникновении симптомов необходимо назначение 1 дополнительной ингаляции. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.
Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций в сутки, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для пересмотра терапии.
Дети и подростки до 18 лет: Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов не рекомендуется детям и подросткам.

ХОБЛ
Взрослые: 2 ингаляции Симбикорт Турбухалер 160/4,5 мкг/доза два раза в день.
Особые группы пациентов: нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста. Нет данных о приеме Симбикорта пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол, главным образом, выводятся при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.
Дети до 6 лет:
Симбикорт Турбухалер не рекомендован детям до 6 лет.

Инструкции для правильного использования Турбухалера :

Механизм действия Турбухалера: при вдыхании пациентом через мундштук препарат поступает в дыхательные пути. Необходимо инструктировать пациента:
внимательно изучить инструкцию по применению Турбухалера
вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие
никогда не выдыхать через мундштук
полоскать рот водой после ингаляции поддерживающих доз для снижения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.
Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.

Инструкция по применению Турбухалера

Турбухалер – многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах (рис. 1).

Когда Вы делаете вдох, порошок из Турбухалера доставляется в легкие. Поэтому важно, чтобы Вы сильно и глубоко вдохнули через мундштук.

Подготовка Турбухалера к первому использованию :

Перед первым использованием Турбухалера его необходимо подготовить к работе. Отвинтите и снимите крышку. Держите ингалятор вертикально красным дозатором вниз (рис. 2). Не держите ингалятор за мундштук, когда Вы поворачиваете дозатор. Поверните дозатор до упора в одном направлении (неважно, по часовой стрелке или против часовой стрелки), а затем также до упора в противоположном направлении. Во время поворота дозатора Вы услышите щелчок. Выполните описанную процедуру дважды. Теперь ингалятор готов к использованию, и Вы не должны повторять данную процедуру подготовки Турбухалера к работе перед каждым использованием. Для того чтобы принять препарат, следуйте инструкции, приведенной ниже.

Как использовать СИМБИКОРТ ® ТУРБУХАЛЕР ®

Для приёма одной дозы следуйте процедуре, описанной ниже.

Отвинтите и снимите крышку. Держите ингалятор вертикально красным дозатором вниз (рис. 2). Не держите ингалятор за мундштук, когда Вы поворачиваете дозатор. Для того чтобы отмерить дозу, поверните дозатор до упора в одном направлении (неважно, по часовой стрелке или против часовой стрелки), а затем также до упора в противоположном направлении. Во время поворота дозатора Вы услышите щелчок. Выдохните. Не выдыхайте через мундштук. Осторожно поместите мундштук между зубами, сожмите губы и вдохните сильно и глубоко через рот (рис. 3). Мундштук не жевать и не сжимать зубами.

Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, повторите шаги 2-5. Закройте ингалятор крышкой, проверьте, чтобы крышка ингалятора была тщательно завинчена. Прополощите рот водой, не глотая.

ВАЖНО!

Не пытайтесь снять мундштук, поскольку он закреплен на ингаляторе и не снимается. Мундштук Турбухалера вращается, но не поворачивайте его без необходимости.
Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, Вы, возможно, не почувствуете вкус порошка после ингаляции.
Однако, если Вы следовали инструкции, то можете быть уверены в том, что вдохнули (ингалировали) необходимую дозу препарата.
Если Вы перед принятием препарата по ошибке повторили процедуру для загрузки ингалятора больше чем один раз, при ингаляции Вы все равно получите одну дозу препарата. В то время как индикатор доз покажет общее количество отмеренных доз.
Звук, который Вы слышите, встряхивая ингалятор, производится осушающим агентом, а не лекарством.

Как узнать, когда ингалятор должен быть заменен?

Индикатор доз (рис. 4) показывает приблизительное количество доз, оставшихся в ингаляторе, отсчет доз заполненного Турбухалера начинается с 60-ой или 120-ой дозы (в зависимости от общего количества доз приобретенного Вами Турбухалера). Индикатор показывает интервал в 10 доз, поэтому он не показывает каждую отмеренную (загруженную) дозу. Вы можете быть уверены, что Турбухалер доставляет необходимую дозу препарата, даже если Вы не замечаете изменения в окне индикатора доз.

Появление красного фона в окне индикатора доз означает, что в Турбухалере осталось 10 доз препарата. При появлении цифры 0 на красном фоне в середине окна индикатора доз (рис. 5) ингалятор должен быть заменен на новый. Заметьте, что даже когда окно индикатора доз показывает цифру 0, дозатор продолжает поворачиваться. Однако индикатор доз прекращает фиксировать количество доз (перестает двигаться) и в окне доз ингалятора остается цифра 0.

Очистка

Регулярно (раз в неделю) очищайте мундштук снаружи сухой тканью.
Не используйте воду или другие жидкости для очистки мундштука.

Утилизация

Будьте осторожны с использованным ингалятором, помните о том, что внутри ингалятора может оставаться некоторое количество препарата.

Побочное действие

На фоне совместного назначения двух препаратов не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приемом препарата, являются такие фармакологически ожидаемые для β2-адреномиметиков нежелательные явления, как тремор и учащенное сердцебиение; симптомы обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения. В ходе применения будесонида при ХОБЛ, кровоподтеки и пневмония встречались с частотой 10% и 6%, соответственно, по сравнению с 4% и 3% в группе с плацебо (р <0,001 и р <0,01, соответственно).

Частые (>1/100, <1/10)	Центральная нервная система:	Головная боль
	Сердечно- сосудистая система:	Сердцебиение
	Костно- мышечная система:	Тремор
	Дыхательные пути:	Кандидозы слизистой оболочки полости рта и глотки, кашель, осиплость голоса, легкое раздражение в горле
Нечастые (>1/1000, <1/100)	Сердечно- сосудистая система:	Тахикардия
	Костно- мышечная система:	Мышечные судороги
	Центральная нервная система:	Психомоторное возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна
	Кожа:	Кровоподтеки
Редкие (>1/10000, <1/1000)	Кожа:	Реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (например, дерматит, экзантема, крапивница, зуд, ангиоэдема, анафилактическая реакция
	Дыхательные пути:	Бронхоспазм
	Метаболические нарушения:	Гипокалиемия
	Сердечно- сосудистая система:	Аритмия (например, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстраеистолия)
Очень редкие (<1/10000)	Метаболические нарушения:	Гипергликемия, признаки или симптомы системных глюкокортикостероидных эффектов (включая гипофункцию надпочечников)
	Психиатрические симптомы:	Депрессия, нарушения поведения (главным образом у детей)
	Центральная нервная система:	Нарушения вкуса
	Сердечно- сосудистая система:	Стенокардия, колебания артериального давления

Системное действие ингаляционных глюкокортикостероидов может встречаться при приёме высоких доз в течение продолжительного времени.
Применение β2-адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетоновых производных.

Передозировка

Симптомы передозировки формотерола: тремор, головная боль, учащенное сердцебиение.
В отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении QTc-интервала, аритмии, тошноте и рвоте. Может быть назначено поддерживающее и симптоматическое лечение.
В случае необходимости отмены Симбикорта Турбухалера вследствие передозировки формотерола, входящего в состав комбинированного препарата, следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего глюкокортикостероида.
При острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых эффектов. При хроническом приеме чрезмерных доз может проявиться системное действие глюкокортикостероидов, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Приём 200 мг кетоконазола один раз в день повышает концентрацию в плазме перорального будесонида (разовая доза 3 мг) при их совместном назначении, в среднем, в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 часов после приема будесонида, концентрация в плазме последнего повышалась, в среднем, в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционным будесонидом отсутствует, однако, следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Так как данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеописанной комбинации препаратов. Если это невозможно, временной интервал между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме. Не рекомендовано назначение Симбикорта в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3А4.
Блокаторы β-адренергических рецепторов могут ослаблять действие формотерола. Симбикорт не следует назначать одновременно с β-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев.
Совместное назначение Симбикорта Турбухалера и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QTc и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий.
Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам.
Совместное назначение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать повышение артериального давления. Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенированных углеводородов.
При совместном приеме Симбикорта Турбухалера и других β-адренергических лекарственных препаратов возможно усиление побочного действия формотерола.
В результате применения β2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, минеральными производными глюкокортикостероидов или диуретиками.
Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.
Не было отмечено взаимодействия будесонида и формотерола с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.

Особые указания

Рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата перед прекращением лечения и не рекомендуется резко отменять лечение.
Симбикорт (80/4,5 мкг/доза) Турбухалер не предназначен для пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.
Симбикорт Турбухалер не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.
При недостаточной эффективности терапии или превышении максимальных рекомендуемых доз Симбикорта необходимо пересмотреть тактику лечения. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы глюкокортикостероидов, т.е. – назначение курса, пероральных глюкокортикостероидов или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции.
Пациентам рекомендуется постоянно иметь при себе препараты неотложной помощи, или Симбикорт Турбухалер (для пациентов с бронхиальной астмой, использующих Симбикорт Турбухалер для поддерживающей терапии и для купирования приступов), или β2-адреномиметики короткого действия (для всех пациентов, использующих Симбикорт Турбухалер только для поддерживающей терапии).
Следует обратить, внимание пациента на необходимость регулярного приёма поддерживающей дозы Симбикорта Турбухалера в соответствии с подобранной терапией, даже в случаях отсутствия симптомов заболевания. Ингаляции Симбикорта Турбухалера для купирования приступов должны проводиться только при возникновении симптомов, но не показаны для регулярного профилактического использования, т.е. перед физической нагрузкой. В таких случаях показано применение отдельного бронходилятатора короткого действия.
Если симптомы бронхиальной астмы поддаются контролю, можно постепенно снижать дозу Симбикорта Турбухалера, при этом важно постоянно следить за состоянием пациентов. Следует назначать наименьшую эффективную дозу Симбикорта Турбухалера (см; раздел «Способ применения и дозы»).
Лечение Симбикортом Турбухалером не следует начинать в период обострения или значительного ухудшения течения бронхиальной астмы.
Во время терапии Симбикортом Турбухалером могут отмечать обострения и развитие серьёзных нежелательных явлений, связанных с бронхиальной астмой. Пациентам следует продолжать лечение, но обратиться за медицинской помощью при отсутствии контроля над симптомами бронхиальной астмы или в случае ухудшения состояния после начала терапии.
Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приёма дозы препарата. В связи с чем, следует прекратить терапию Симбикортом, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.
Системное действие может проявиться при приеме любых ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных глюкокортикостероидов. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома.
Рекомендуется регулярно мониторировать рост детей, длительно получающих глюкокортикостероидную терапию в ингалируемой форме. В случае установленной задержки роста, следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингалируемого глюкокортикостероида. Необходимо тщательно оценивать соотношение преимущества глюкокортикостероидной терапии к возможному риску задержки роста. При выборе терапии рекомендуется обратиться к детскому пульмонологу.
Основываясь на ограниченных данных исследований о длительном приеме глюкокортикостероидов, можно предположить, что большинство детей и подростков, получающих терапию ингаляционным будесонидом, в конечном итоге достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Вместе с тем сообщалось о незначительной кратковременной задержке роста в основном в первый год лечения. Из-за потенциально возможного действия ингаляционных глюкокортикостероидов на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим высокие дозы препарата в течение длительного периода с наличием факторов риска развития остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у детей в средней суточной дозе 400 мкг (отмеренная доза) или взрослых в суточной дозе 800 мкг (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия высоких доз Симбикорта Турбухалера на минеральную плотность костной ткани. Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии глюкокортикостероидами была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом.
Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приёма пероральных глюкокортикостероидов, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными глюкокортикостероидами, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приёме высоких доз глюкокортикостероидов или получали длительное лечение ингаляционными глюкокортикостероидами в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Необходимо предусмотреть дополнительное назначение глюкокортикостероидов в период стресса или хирургического вмешательства.
Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после ингаляций поддерживающих доз с целью предотвращения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.
Следует соблюдать меры предосторожности при лечении пациентов с удлиненным QTc-интервалом. Прием формотерола может вызвать удлинение QTc-интервала. Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого глюкокортикостероида у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.
При совместном назначении β2-адреномиметиков с препаратами, которые могут вызвать или усилить гипокалиемический эффект, например, производные ксантина, стероиды или диуретики, возможно усиление гипокалиемического эффекта β2-адреномиметиков. Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилятаторы короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжёлой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда увеличивается вероятность проявления развития гипокалиемического эффекта. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке.
Приём пациентами с острой бронхиальной обструкцией формотерола в дозе 90 мкг в течение 3-х часов безопасен. В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом.
Симбикорт Турбухалер содержит лактозу (<1 мг/ингаляция). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Симбикорт Турбухалер не оказывает влияния на способность водить машину и управлять механизмами. Может оказывать влияние на способность водить машину и управлять механизмами в случае развития побочного действия.

Форма выпуска

Порошок для ингаляций дозированный 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза.
По 60 доз и 120 доз в пластиковый ингалятор с контролем первого вскрытия (защитная пленка с указанием места вскрытия), состоящий из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для десиканта, мундштука и навинчивающейся крышки. Каждый ингалятор помещается в картонную пачку с инструкций по применению.

Условия хранения

При температуре ниже 30°С, в местах недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение :

AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

Производитель

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция

Выпускающий контроль качества
1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д.З, стр. 1
В случае упаковки на ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия претензии направлять по адресу:
ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2

Симбикорт Турбухалер – комбинированный препарат с бронхолитическим и противовоспалительным действием, содержащий глюкокортикостероид и селективный агонист бета 2 -адренорецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Симбикорта Турбухалера – дозированный порошок для ингаляций, представляющий собой гранулы преимущественно округлой формы, белого или почти белого цвета (80/4,5 и 160/4,5 мкг – по 60 или 120 доз в пластиковых ингаляторах «турбухалер», в картонной пачке 1 ингалятор; 320/9 мкг – по 60 доз в пластиковых ингаляторах «турбухалер», в картонной пачке 1 ингалятор).

Действующие вещества препарата (в 1 дозе):

• Будесонид микронизированный – 80, 160 или 320 мкг;
• Формотерола фумарата дигидрат – 4,5 или 9 мкг.

Вспомогательный компонент – лактозы моногидрат.

Показания к применению

• Бронхиальная астма (адекватно контролируемая ингаляционными формами бета2-адреномиметиков и глюкокортикостероидов (ГКС) длительного действия; недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков короткого действия – в качестве терапии по требованию). Симбикорт Турбухалер в дозе 80/4,5 и 160/4,5 мкг может применяться не только для поддерживающей терапии, но и для купирования приступов;
• Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) – симптоматическое лечение заболевания, характеризующегося тяжелым течением и повторяющимися обострениями либо выраженными симптомами, несмотря на применение бронходилататоров длительного действия.

Противопоказания

Абсолютные:

• Детский возраст до 6 лет – для всех форм выпуска Симбикорта Турбухалера;
• Детский возраст до 12 лет – для препарата в дозе 320/9 мкг;
• Повышенная чувствительность к активным компонентам препарата или ингалируемой лактозе.

Относительные (требуется особое наблюдение в период лечения): вирусные, грибковые или бактериальные инфекции органов дыхания, туберкулез легких (в активной или неактивной форме), тиреотоксикоз, сахарный диабет, феохромоцитома, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. тяжелая артериальная гипертензия или сердечная недостаточность, тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца), аневризма вне зависимости от локализации, удлинение интервала QT, неконтролируемая гипокалиемия.

В качестве поддерживающей терапии и одновременно для купирования приступов Симбикорт Турбухалер 80/4,5 и 160/4,5 мкг не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Подбор дозы активных веществ, входящих в состав Симбикорта Турбухалера, осуществляется индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, которую следует учитывать как на начальном этапе лечения, так и при необходимости изменения дозы.

Чтобы подобрать адекватную дозу, пациенты должны постоянно находиться под контролем врача. Препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе, которая позволяет контролировать бронхиальную астму. Если при применении минимальной рекомендуемой дозы симптомы заболевания удается взять под полный контроль, на следующем этапе терапии рекомендуется попробовать провести монотерапию ингаляционным ГКС.

К лечению Симбикортом Турбухалером бронхиальной астмы есть 2 подхода:

1. Постоянная поддерживающая терапия в комбинации с бета 2 -адреностимулятором короткого действия, применяемым для купирования приступов;
2. Постоянная поддерживающая терапия и купирование приступов при появлении симптомов.

При применении препарата в качестве поддерживающей терапии пациенту для своевременного купирования приступов необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с бета 2 -адреностимулятором короткого действия.

• Взрослые (старше 18 лет) – 1-2 ингаляции 80/4,5 или 160/4,5 мкг, при необходимости дозу увеличивают до 4 ингаляций;
• Подростки (12-17 лет) – 1-2 ингаляции 80/4,5 или 160/4,5 мкг;
• Дети старше 6 лет – 1-2 ингаляции 80/4,5 мкг.

После достижения оптимального контроля симптомов заболевания при применении препарата 2 раза в сутки дозу титруют до наименьшей эффективной, плоть до осуществления ингаляции 1 раз в сутки, если, по мнению врача, требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататорами длительного действия.

Увеличение кратности применения бета 2 -адреностимуляторов короткого действия свидетельствует об ухудшении общего контроля над заболеванием и является поводом для пересмотра противоастматической терапии.

В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов Симбикорт Турбухалер назначают взрослым старше 18 лет в дозах 80/4,5 и 160/4,5 мкг, как правило, по 1 ингаляции 2 раза в сутки (1 утром и 1 вечером) или 2 ингаляции 1 раз в сутки (только утром или только вечером). В отдельных случаях может потребоваться увеличение поддерживающей дозы до 2 ингаляций 160/4,5 мкг 2 раза/сутки. При появлении симптомов бронхиальной астмы необходимо проведение 1 дополнительной ингаляции. В случае дальнейшего нарастания симптомов в течение нескольких минут показана еще 1 ингаляция. Максимальное количество ингаляций для купирования приступа – 6.

Обычно в сутки достаточно 8 ингаляций, однако в тяжелых случаях их количество может быть увеличено до 12, но при условии непродолжительной терапии. Пациентам, которым требуется более 8 ингаляций в сутки, рекомендуется обратиться к врачу для пересмотра терапии.

При хронической обструктивной болезни легких у взрослых назначают Симбикорт Турбухалер 160/4,5 мкг – по 2 ингаляции 2 раза в сутки или 320/9 мкг – по 1 ингаляции 2 раза/сутки.

Для получения одной дозы необходимо последовательно выполнить следующие действия:

1. Отвинтить и снять колпачок;
2. Чтобы отмерить дозу, повернуть дозатор сначала в одну сторону до упора, затем в противоположную (будет слышен щелчок);
3. Выдохнуть;
4. Осторожно поместить мундштук между зубами, сжать губы, сильно и глубоко вдохнуть через рот. Мундштук не сжимать зубами и не жевать!
5. Вынуть ингалятор изо рта и только потом выдохнуть;
6. Для проведения более чем 1 ингаляции, повторить пункты 2-5;
7. Закрыть турбухалер колпачком;
8. Прополоскать рот водой не глотая.

Побочные действия

• Дерматологические реакции: менее часто – кровоподтеки; редко – зуд, дерматиты, экзантема;
• Аллергические реакции: редко – крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции;
• Центральная нервная система: часто – головная боль; менее часто – беспокойство, головокружение, тошнота, нарушения сна, психомоторное возбуждение; очень редко – нарушения вкуса, депрессия, нарушения поведения (преимущественно у детей);
• Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения; менее часто – тахикардия; редко – экстрасистолия, суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция предсердий; очень редко – колебания артериального давления, стенокардия;
• Костно-мышечная система: часто – тремор; менее часто – мышечные судороги;
• Дыхательная система: часто – легкое раздражение в горле, хрипота, кашель, кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки; редко – бронхоспазм;
• Метаболические нарушения: редко – гипокалиемия; очень редко – гипергликемия, симптомы системного действия ГКС (в т.ч. гипофункция надпочечников).

Особые указания

Симбикорт Турбухалер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы легкого персистирующего и интермиттирующего течения. Препарат не следует назначать в период обострения или значительного ухудшения течения заболевания.

В случаях, когда требуется иная комбинация доз активных компонентов, чем в данном препарате, следует назначать отдельно ГКС и/или бета 2 -адреномиметики.

Как и при проведении любой ингаляционной терапии, после приема дозы есть вероятность развития парадоксального бронхоспазма с быстрым усилением хрипов. В этом случае лечение Симбикортом Турбухалером следует прекратить и пересмотреть схему, при необходимости назначить альтернативную терапию.

Следует помнить, что ГКС могут вызывать задержку роста, поэтому рекомендуется контролировать рост детей, которые получают ингаляционные ГКС в течение длительного времени. При выборе оптимальной тактики терапии нужно проконсультироваться с детским пульмонологом.

У больных сахарным диабетом в период лечения необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Особые меры предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, которые для снятия приступов при обострении заболевания тяжелого течения применяют бронходилататоры короткого действия, т.к. при гипоксии и других состояниях, способствующих развитию симптомов гипокалиемического действия, возрастает риск развития гипокалиемии. В этих случаях необходим контроль содержания калия в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы бета-адренорецепторов могут ослаблять или подавлять действие формотерола, поэтому такая комбинация нежелательна, за исключением случаев крайней необходимости.

При одновременном применении хинидина, прокаинамида, дизопирамида, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов, фенотиазинов возможно удлинение интервала QT с и увеличение риска развития желудочковых аритмий. Вероятность возникновения аритмий возрастает при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов у пациентов, проходящих курс лечения Симбикортом Турбухалером.

Этанол, окситоцин, леводопа и левотироксин могут снижать толерантность сердечной мышцы к бета 2 -адреномиметикам.

Ингибиторы МАО и препараты, обладающие подобными свойствами (например, прокарбазин и фуразолидон), могут повышать артериальное давление.

Другие агонисты β-адренорецепторов могут усиливать побочные действия формотерола, а минеральные производные ГКС, производные ксантина и диуретики – гипокалиемическое действие бета 2 -адреномиметиков. Гипокалиемия повышает риск развития аритмий у пациентов, получающих сердечные гликозиды.

При одновременном приеме внутрь кетоконазола и будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивается примерно в 6 раз, при приеме с интервалами 12 часов – в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при применении будесонида в ингаляционной форме отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае его концентрация в плазме повысится. Если же применение такой комбинации все же необходимо, нужно увеличить интервалы между приемами и рассмотреть необходимость снижения дозы будесонида. Аналогичной реакции следует ожидать и при одновременном применении других мощных ингибиторов CYP3A4. Поэтому пациентам, получающим такие препараты, не рекомендуется назначать Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 2 года.

Комплексный препарат Симбикорт купирует воспаление и расширяет гладкие мышцы бронхов, что позволяет устранить . Выпускается он в виде порошка для ингаляции в комплекте, к нему идет ингалятор «турбухалер».

Механизм действия и область использования

Активными веществами лекарственного средства являются глюкокортикостероид Будесонид и β2-адреномиметик Формотерол. Из-за входящего в состав лекарственного средства гормона оно может устранять воспалительные явления. Второе активное вещество избирательно стимулирует β2 –адренорецеторы, которые локализованы в бронхах, сердце, легких, матке, сосудах и других внутренних органах.

В результате наблюдается расширение просвета бронхов, расслабление гладкой мускулатуры, падение артериального давления и учащение сердцебиения.

При назначении от астмы Симбикорт начинает действовать через 1-3 минуты после ингаляции и сохраняет свой эффект до 12 часов.

В комбинации оба активных вещества уменьшают симптоматику бронхиальной астмы, сокращают количество приступов удушья, нормализуют функцию бронхов.

При ингаляции глюкокортикостероид быстро адсорбируется, его максимальная концентрация наблюдается через полчаса. До легких доходит до 32%-44% от вдыхаемой дозы, в системном кровотоке эти показатели достигают 49%. Бета2-адреномиметик всасывается еще быстрее в течение 10 минут.

От первоначальной дозы до легких доходит 28%-49%, в системный кровоток поступает 61%.

Оба действующих вещества подвергаются реакциям метаболизма в печени и выводятся из организма через почки. Как меняется скорость выведения из организма активных компонентов у граждан моложе 18 лет, а также у лиц, страдающих нарушениями функции почек малоизученно. У граждан с патологиями печени скорость выведения действующих веществ замедляется.

Препарат Симбикорт Турбухалер назначают лицам, страдающим бронхиальной астмой и ХОБЛ. ХОБЛ расшифровывается как хроническая обструктивная болезнь легких, которая включает в себя следующие патологии:

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, лекарство Симбикорт используют в качестве заместительной терапии и для устранения приступов удушья.

Симбикорт при бронхите с обструкцией, а также при иных патологиях относящихся к ХОЛБ, назначают, когда остальные препараты продолжительного действия, расширяющие бронхи не помогают.

Ограничения к применению

Симбикорт не прописывают:

• пациентам младше 6 лет, для Симбикорт турбухалер в дозировке 320/9 мкг нельзя использовать у лиц моложе 12 лет;
• если наблюдается гиперчувствительность к активным и вспомогательным компонентам, в том числе и к лактозе.

Относительными противопоказаниями к применению лекарственного средства являются такие заболевания как:

Кроме этого, нет достоверных данных, проникают ли активные вещества через плацентарный барьер и оказывают ли они негативное действие на плод. Поэтому Симбикорт при беременности назначают только по строгим показаниям и в минимально эффективных дозировках.

Также неизвестно проникают ли действующие компоненты в материнское молоко, поэтому медикамент выписывают, в крайнем случае, когда остальные оказываются бессильными.

Если без использования лекарства в период лактации не обойтись, то возможно стоит перевести ребенка на искусственное питание.

При циррозе печени возможно замедление выведения активных веществ из организма.

Нет достаточных данных о применение лекарственных средств у лиц, страдающих нарушениями функциями почек различной степени тяжести.

У больных старшей возрастной группы препарат применяется в обычных дозировках.

Нежелательные явления и случаи передозировки

На фоне терапии чаще остальных наблюдаются побочные явления, связанные с входящими в состав лекарственного средства β2-адреномиметиком, такие как дрожание конечностей и отдельных частей тела, а также учащенное сердцебиение, но они исчезают через несколько суток после начала лечения.

По результатам клинических испытаний у пациентов, страдающих ХОБЛ, при использовании медикамента синяки и воспаление легких наблюдались у 10% и 6% больных, в то время как при применении «пустышки» 4% и 3% соответственно.

Кроме этого, на фоне лечения могут появляться следующие побочные реакции:

При лечении на протяжении продолжительного времени и большими дозами наблюдаются системные нежелательные процессы обусловленные входящим в состав медикамента глюкокортикостероидом в том числе и снижения функции надпочечников, отставание в росте у ребенка, внутриглазное давление, помутнение хрусталика, деминерализация костей.

В случае однократной передозировки препарата не наблюдаются какие-то либо опасные симптомы. При хронической передозировке могут развиться:

Специфического антидота не существует, все лечение сводится к купированию признаков хронического отравления.

Схема терапии

Дозировка медикамента подбирается строго индивидуально в зависимости от тяжести патологического процесса. Этого правила нужно придерживаться не только в начале терапии, но и в ходе лечения, когда требуется корректировка дозировки медикамента.

Если больному требуются другие дозировки активных веществ, а не те которые содержатся в ингаляторе, то ему назначают глюкокортикостероиды и/или β2-адреномиметики по отдельности.

Больной должен постоянно находиться под наблюдением доктора, пока будет подбираться необходимая дозировка. Для лечения медикамент назначается в минимальной дозе с помощью, которой удается контролировать симптоматику бронхиальной астмы. Затем врач может попытаться перевести пациента на ингаляционный монопрепарат, содержащий только гормональное средство.

Если у пациента бронхиальная астма диагностирована в первые, то нельзя назначать Симбикорт, на начальном этапе требуется иное лечение.

Ингалятор Симбикорт Турбухалер можно назначать как для заместительной терапии, так и для снятия приступов удушья.

Также врач может выписать медикамент для поддерживающего лечения и параллельно выписать β2-адреномиметик короткого действия, который позволяет устранить приступ.

Если Симбикорт выписывается для заместительного лечения, то его назначают:

• детям старше 6 лет по 1-2 распылению до 2 раз в день, в дозировке 80/4,5 мкг;
• пациентам от 6 до 17 лет препарат можно применять в дозах 80/4,5 мкг и 160/9 мкг по 1-2 ингаляции 2 раза в день;
• взрослым лекарственное средство назначают в тех же дозах, что и подросткам, но в случае необходимости количество ингаляций может быть увеличено до 4.

После того, как удастся контролировать течение бронхиальной астмы, число ингаляций постепенно снижается, также как и кратность до 1 раза в сутки.

Но при этом нельзя увеличивать частоту применения β2-адремониметиков непродолжительного действия, если, же это не удается, то нужно корректировать схему терапии.

Симбикорт в дозе 80/4,5 мкг и 160/9 мкг можно применять только для снятия приступов у взрослых. В этом случае его применяют по 2 ингаляции в день, или по 1 ингаляции с утра и на ночь, или же по 2 распыления за раз или с утра или перед сном. Иногда может понадобиться увеличение дозировки до 2-х ингаляции до 2 раз в день.

Если наблюдается приступ удушья, то для его снятия применяется лишняя ингаляция. Когда невозможно его устранить, можно распылить препарат еще раз, но максимум до 6 ингаляции в течение 1 приступа. Когда пациенту не хватает 8 ингаляций на протяжении 24 часов, нужно менять схему лечения.

При использовании для терапии медикамента в дозировке 320/9 мкг:

• лицам в возрасте от 12 до 18 лет его назначают по 1 распылению 2 раза в день;
• взрослым количество ингаляций можно увеличить до 2 за 1 раз.

Во время лечения пациент должен постоянно посещать доктора для наблюдения за бронхиальной астмой в динамике и подбора минимальной эффективной дозы.

При ХОЛБ препарат применяется только у взрослых по следующей схеме:

• в дозировке 320/9 мкг по 1 ингаляции утром и перед сном;
• в дозе 160/4,5 мкг по 2 распыления 2 раза в сутки.

Нужно помнить, что резко бросать применять лекарственное средство нельзя, дозу надо снижать постепенно, иначе возможно обострения симптомов заболевания.

Как правильно использовать препарат?

Перед тем как применять Симбикорт ингалятор нужно внимательно прочитать «Как пользоваться препаратом?».

Обязательно соблюдать следующие правила:

Если лекарственное средство применяется в первый раз, то нужно:

1. Открутить защитный колпачок.
2. Взять устройство вертикально, красный дозатор при этом должен смотреть в пол. Ингалятор нельзя брать за мундштук в момент поворота дозатора. Прокрутить распылитель сначала в одну сторону затем в другую. Оба раза до упора. Проделать это надо 2 раза.

После этого препаратом можно пользоваться, делать так перед очередным применением не нужно.

Чтобы получить одну дозу медикамента необходимо:

Если при отмеривании очередной дозы, дозатор был нечаянно повернут более 1 раза, пациент все равно получит, лишь 1 ингаляцию.

Пациент может не почувствовать вдыхаемый медикамент, так как размеры его частиц очень маленькие. Нельзя без надобности крутить мундштук. Чтобы узнать, сколько осталось доз и когда нужно менять лекарство в ингаляторе предусмотрен индикатор.

Бесполезно трясти устройство с целью узнать, какое количества порошка в нем осталось, так как звук, который при этом слышен, создает осушающий реагент.

В окошке индикатора фиксируется не очередная доза, а интервал 10 доз. Если окошко индикатора стало красным, это значит, что осталось меньше 10 ингаляций.

Как только загорится цифра 0, устройство пустое и подлежит утилизации. Каждые 7 дней мундштук снаружи надо протирать сухой тряпкой.

Не стоит заниматься самолечением и пользоваться медикаментом без рекомендации специалиста, так как только доктор может подобрать оптимальную дозу в зависимости от самочувствия пациента и параллельном приеме им иных медикаментов.