Направленность действия противовирусных средств может быть различной. Она касается разных стадий взаимодействия вируса с клеткой. Так, известны вещества, которые действуют следующим образом:

угнетают адсорбцию вируса на клетке и проникновение его в клетку, а также процесс высвобождения вирусного генома. К ним можно отнести такие препараты как мидантан и ремантадин;

угнетают синтез ранних белков вируса. Например, гуанидин;

угнетают синтез нуклеиновых кислот (зидовудин, ацикловир, видарабин, идоксуридин);

угнетают «сборку» вирионов (метисазон);

повышают резистентность клетки к вирусу (интерфероны)

Это была представлена классификация противовирусных средств по механизму действия.

По строению противовирусные средства можно разделить на:

1. Производные адамантана (мидантан, ремантадин)

2. Аналоги нуклеозидов(зидовудин, ацикловир, видарабин, идоксуридин)

3. Производные тиосемикарбазона – метисазон

4. Биологические вещества подуцируемые клетками макроорганизма (интерфироны)

Но более доступно для понимания противовирусные препараты можно разделить, взависимости от рода заболевания, на группы:

1. Противогриппозные препараты (ремантадин, оксолин и т.д.)

2. Противогерпетические и противоцитомегаловирусные (теброфен, риодоксон и т.д.)

3. Лекарство влияющие на вирус иммунодефицита человека (азидотимидин, фосфаноформат)

4. Препараты широкого спектра действия (интерфероны и интерфероногены)

Машковский М.Д. создал такую классификацию противовирусных препаратов:

А) Интерферон

интерферон. Лейкоцитарный интерферон из донорской крови человека.

интерлок. Очищенный α-интерферон, полученный из донорской крови.

реаферон. Рекомбинантный α2-интерферон, продуцируемый бактериальным штаммом псевдомонады, в генетический аппарат которого встроен ген человеческого лейкоцитарного α2-интерферона.

интрон А. Рекомбинантный интерферон альфа-2в.

бетаферон. Рекомбинантный человеческий β1-интерферон.

Индукторы интерферона

полудан. Порошок или пористая масса белого цвета, обладает иммуностимулирующей активностью, т.е. способностью стимулировать выработку эндогенного интерферона и оказывает противовирусное действие.

неовир. Действие такое как и у полудана.

Б) Производные амантадина и других групп синтетических соединений

Ремантадин. Применяется как антипаркинсоническое средство, указывает профилактическое действие в отношении грипозной инфекции, вызванной определёнными штаммами вирусов.

Адапромин. Близок к ремантадину.

Дейтифорин. Сходен с ремантадином.

Арбидол. Противовирусный препарат, оказывающий ингибирующее действие на вирусы гриппа А и В.

Бонафтон. Обладает противовирусной активностью в отношении вируса простого герпеса и некоторых аденовирусов.

Оксолин. Обладает вируцидной активностью, эффективен при вирусных заболеваниях глаз, кожи, вирусных ринитах; оказывает профилактическое действие при гриппе.

Теброфен. Применяют в виде мази при вирусных заболеваниях глаз, а также при заболеваниях кожи вирусной или предпологаемой вирусной этиологии.Может приминятся также для лечения плоских бородавок у детей.

Риодоксол. Обладает противовирусной оптимальностью и оказывает противогрибковое действие.

Флореналь. Открывает нейтрализующее действие в отнашении вирусов.

Метисазон. Подавляет репродукцию вируса основной группы: обладает профилактической активностью в отнашении вируса оспы и облегчает течение поствакцинальных осложнений, задерживает распространение кожного процесса, способствует более быстрому подсыханию эффеораций. Имеются данные об эффективности метисазона при лечении рецидивирующего генитального герпеса.

В ) Нуклеозиды

Идоксуридин. Применяют при кератитах в офтальмологии.

Ацикловир. Эффективен в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Ганцикловир. По сравнению с ацикловиром ганцикловир более эффективен и, кроме того, действует не только на вирус герпеса, но и на цитомегаловирус.

Фамцикловир. Имеет такие же функции, как и ганцикловир.

Рибамидил. Рибамидил, подобно ацикловиру, обладает противовирусной активностью. Ингибирует синтез вирусных ДНК и РНК.

Зидовудин. Противовирусный препарат, ингибирующий репликацию ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).

Г) Противовирусные препараты растительного происхождения

1.Флакозид. Получают из листьев бархата амурского семейства рутовых. Препарат эффективен в отношении ДНК-вирусов.

Алпидарин. Получена из травы Koneermena альпийского и копеечника желтеющего, семейства бобовых. Эффективен в отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса. Ингибирующее действие на репродукцию вируса простого герпеса проявляется преимущественно на ранних стадиях развития вируса.

Холепин. Очищенный экстракт из части растения мепедеци копеечковой, семейства бобовых. Обладает противовирусной активностью в отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса.

Лигосин. Применяют при герпетических заболеваниях кожи.

Госсипол. Продукт получаемый при переработке семян хлопка или из корней хлопчатника, семейства мальвовых. Препарат обладает активностью в отношении различных штаммов вирусов, в том числе дерматотропных штаммов вируса герпеса. Оказывает слабое действие на грамположительные бактерии.

Содержание

Большинство вирусных заболеваний проявляются симптомами, напоминающими грипп той или иной степени тяжести. В зависимости от конкретной патологии могут применять разные противовирусные средства. Их классификации основаны на механизме и спектре действия, происхождении и некоторых других критериях.

Классификация противовирусных средств по механизму действия

Группы противовирусных препаратов по этой классификации выделяют с учетом того, на какой стадии взаимодействия вируса с клеткой лекарство начинает действовать. Существует 4 варианта, как антивирусные средства влияют на организм:

Механизм действия антивирусных средств	Названия лекарств
Блокирование проникновения и освобождения генома вируса из капсулы внутри клетки хозяина.	Амантадин; Римантадин; Оксолин; Арбидол.
Ингибирование процесса сборки вирусных частиц и их выход из цитоплазмы клетки.	Ингибиторы протеаз ВИЧ; Интерфероны.
Блокирование синтеза вирусной РНК или ДНК	Видарабин; Ацикловир; Рибавирин; Идоксуридин.
Угнетение сборки вирионов	Метисазон.

Типы противовирусных препаратов по спектру действия

Отличием противовирусных лекарств считается избирательность их действия. С учетом этого препараты делят на виды в зависимости от вируса, на который они способны влиять сильнее всего. Классификация противовирусных средств с учетом спектра их действия представлена в таблице:

Группа средств	Примеры названий
Противогриппозные	Оксолин; Римантадин; Осельтамивир; Арбидол.
Препараты широкого спектра действия	Сюда относятся интерфероны и интерфероногены.
Лекарства, влияющие на вирус иммунодефицита человека	Фосфаноформат; Азидотимидин; Ставудин; Ритонавир; Индинавир.
Противогерпетические	Пенцикловир; Теброфен; Флореналь; Фамцикловир; Ацикловир; Идоксуридин.
Против вируса ветряной оспы	Метисазон; Ацикловир; Фоскарнет.
Противоцитомегаловирусные	Фоскарнет; Ганцикловир;
Против вируса гепатита В и С	Интерфероны альфа.
Антиретровирусные	Абакавир; Диданозин; Ритонавир; Ампренавир; Ставудин.

По происхождению

Антивирусными свойствами обладают разные вещества, поэтому препараты на их основе имеют классификацию и по происхождению. По ней выделяют следующие виды лекарств:

Группа средств	Примеры наименований
Аналоги нуклеозидов	Ацикловир; Видарабин; Идоксуридин; Зидовудин.
Производные липидов	Саквинавир; Инвираза.
Производные тиосемикарбазона	Метисазон
Производные адамантана	Мидантан; Ремантадин.
Биологические вещества, продуцируемые клетками макроорганизма	Интерфероны.

Классификация по Машковскому М.Д.

Основоположник советской фармакологии предложил свою классификацию. По ней противовирусные средства для детей и взрослых были разделены на следующие группы:

Название группы	Особенности	Примеры названий
Интерфероны	Интерфероны относятся к цитокинам, представлены в виде белков, которые проявляют противоопухолевые, иммуномодулирующие и антивирусные свойства.	Интерферон альфа; Бетаферон; Интерлок; Реаферон.
Индукторы интерферонов	Противовирусный эффект от этих лекарств заключается в стимуляции выработки собственного интерферона.	Неовир; Циклоферон.
Иммуномодуляторы	При приеме терапевтической дозы иммуномодуляторов восстанавливается функция иммунной системы.	Интерферон; Кагоцел; Арбидол.
Производные адамантана и других групп	Влияют на агрегацию тромбоцитов человека.	Арбидол; Адапромин; Римантадин.
Нуклеозиды	Это гликозиламины, включающие азотистое основание.	Рибамидил; Фамцикловир; Ацикловир.
Препараты растительного происхождения	Получают из растений.	Флакозиды; Хелепин; Алпизарин; Мегосин.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Содержание

1. Введение………………………………………………………3

2. История создания противовирусных препаратов………….4

3. Классификация противовирусных средств………………...7

4. Механизм биологической активности…………………….14

5. Заключение…………………………………………………. 21

6. Список литературы………………………………… ………22

Вирусные заболевания имеют широкое распространение. Среди них известны герпетические инфекции, аденовирусные инфекции, гепатит В, грипп и парагриппозные заболевания, оспа, бешенство, клещевой энцефалит, энтеровирусные заболевания (полиомиелит, гепатит А, гастроэнтериты и др.), СПИД и другие заболевания. Часто вирусные заболевания сопровождаются тяжелыми осложнениями, требующими специальной терапии. Размножение вирусов происходит только в живых тканях. Проникнув внутрь клетки хозяина, они начинают размножаться и перестраивать систему метаболических процессов рибосом клеток для построения новых вирусных РНК или ДНК. Это создает трудности в непосредственном воздействии на вирус не повреждая самой клетки.

Проблема гриппа и других ОРВИ является комплексной и сложной по своему решению. Профилактика этих заболеваний должна быть своевременной, и за вакцинацией против гриппа в предэпидемический период может быть предпринята экстренная химиопрофилактика, особенно для лиц, не привитых против гриппа до эпидемии.

История создания противовирусных препаратов

Первым препаратом, предложенным в качестве специфического противовирусного средства, был тиосемикарбазон, вирулоцидное действие которого описал Г.Домагк (1946). Препарат этой группы тиоцетозон обладает некоторой противовирусной активностью, но недостаточно эффективен; его используют в качестве противотуберкулезного средства. Производные этой группы 1, 4-бензохинон-гуанил- гидразинотио-семикарбазон под названием «фарингосепт» (faringosept, Румыния) применяют в виде «перлингвальных» (рассасываемых в полости рта) таблеток для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей (тонзиллит, стоматит и др.)

В дальнейшем был синтезирован метисазон, эффективно подавляющий репродукцию вирусов оспы, а в 1959 г. - нуклеозид идоксуридин, оказавшийся эффективным антивирусным средством, подавляющий вирус простого герпеса и вакцинии (вакцинальная болезнь). Побочные эффекты при системном применении ограничили возможность широкого использования идоксуридина, но он сохранился как эффективное средство для местного применения в офтальмологической практике при герпетических керотитах. Вслед за идоксуридином стали получать другие нуклеозиды, среди которых выявлены высокоэффективные противовирусные препараты, в том числе ацикловир, рибамидин (рибовирин) и другие. В 1964г. был синтезирован амантадин (мидантин), затем ремантадин и другие производные адамантана оказавшиеся эффективными противовирусными средствами. Выдающимся открытием явилось открытие эндогенного интерферона и установление его противовирусной активности. Современная технология рекомбинации ДНК (генетической инженерии) открыла возможность широкого использования интерферонов для лечения и профилактики вирусных и других заболеваний.

Выдающимся событием явилось открытие эндогенного интерферона и установление его противовирусной активности. До 1957 года интерфероны рассматривали как любопытный биологический феномен. Период 1957 - 1967 гг был посвящен исследованию общих закономерностей продукции и действия интерферона. В процессе этой работы установлена универсальность феномена образования этого белка клетками всех позвоночных (от рыб до человека) и разработаны основные методы его получения и очистки.

В 1967 году была доказана ведущая роль высокомолекулярных двунитевых РНК в индукции интерферона и начат поиск наиболее активных препаратов, имеющих перспективу клинического использования.В течении следующих тринадцати лет (1967 - 1980 годы) был изучен антитулюрогенный эффект интерферона и его индукторов, экспериментально обоснованны принципы супериндукции интерферона.

80 - е годы ознаменовались такими крупными событиями в изучении интерферона и его индукторов:

1) окончательно оформилось учение о системе интерферона;

2) с помощью методов генной инженерии получены перспективные для клинического использования препараты интерферона;

3) доказана множественность генов интерферона (у человека их число приближается к 30);

4) определены показания и противопоказания для клинического использования интерферонов и их индукторов.

В 80 - 90 годы установлено, что действие ряда иммуностимулирующих и противовирусных средств (продигнозан, полудан, арбидол и др.) связано с их интерферогенной активностью, т. е. способностью стимулировать образование эндогенного интерферона.

Отечественными исследователями разработан ряд синтетических и природных (растительного происхождения) препаратов для системного и местного применения при вирусных заболеваниях (бонафтон, арбидол, оксолин, дейтиформин, теброфен, алпизарин и др.). В настоящее время установлено, что действие ряда иммуностимулирующих и противовирусных средств связано с их интерферонной активностью, т.е. способностью стимулировать образование эндогенного интерферона.

По источникам получения и химической природе противовирусные препараты разделяют на следующие группы:

интерфероны эндогенного происхождения и получаемые генно-инженерным путем, их производные и аналоги (человеческий лейкоцитарный интерферон, гриппферон , офтальмоферон , герпферон );
синтетические соединения (амантадин , арбидол , бонафтон и др.);
вещества растительного происхождения (алпизарин , флакозид и др.).

Таблица. Классификация противовирусных препаратов

Но более доступно для понимания противовирусные препараты можно разделить, взависимости от рода заболевания, на группы:

1. Противогриппозные препараты (ремантадин, оксолин и т.д.)

2. Противогерпетические и противоцитомегаловирусные (теброфен, риодоксон и т.д.)

3. Лекарство влияющие на вирус иммунодефицита человека (азидотимидин, фосфаноформат)

4. Препараты широкого спектра действия (интерфероны и интерфероногены)

Машковский М.Д. создал такую классификацию противовирусных препаратов:

А) Интерферон

интерферон. Лейкоцитарный интерферон из донорской крови человека.

интерлок. Очищенный б-интерферон, полученный из донорской крови.

реаферон. Рекомбинантный б 2 -интерферон, продуцируемый бактериальным штаммом псевдомонады, в генетический аппарат которого встроен ген человеческого лейкоцитарного б 2 -интерферона.

интрон А. Рекомбинантный интерферон альфа-2в.

бетаферон. Рекомбинантный человеческий в 1 -интерферон.

Индукторы интерферона полудан. Порошок или пористая масса белого цвета, обладает иммуностимулирующей активностью, т.е. способностью стимулировать выработку эндогенного интерферона и оказывает противовирусное действие.

неовир. Действие такое как и у полудана.

Б) Производные амантадина и других групп синтетических соединений

Ремантадин. Применяется как антипаркинсоническое средство, указывает профилактическое действие в отношении грипозной инфекции, вызванной определёнными штаммами вирусов.

Адапромин. Близок к ремантадину.

Дейтифорин. Сходен с ремантадином.

Арбидол. Противовирусный препарат, оказывающий ингибирующее действие на вирусы гриппа А и В.

Бонафтон. Обладает противовирусной активностью в отношении вируса простого герпеса и некоторых аденовирусов.

Оксолин. Обладает вируцидной активностью, эффективен при вирусных заболеваниях глаз, кожи, вирусных ринитах; оказывает профилактическое действие при гриппе.

Теброфен. Применяют в виде мази при вирусных заболеваниях глаз, а также при заболеваниях кожи вирусной или предпологаемой вирусной этиологии.Может приминятся также для лечения плоских бородавок у детей.

Риодоксол. Обладает противовирусной оптимальностью и оказывает противогрибковое действие.

9 .Флореналь. Открывает нейтрализующее действие в отнашении вирусов.

10 Метисазон. Подавляет репродукцию вируса основной группы: обладает профилактической активностью в отнашении вируса оспы и облегчает течение поствакцинальных осложнений, задерживает распространение кожного процесса, способствует более быстрому подсыханию эффеораций. Имеются данные об эффективности метисазона при лечении рецидивирующего генитального герпеса.

В) Нуклеозиды

Идоксуридин. Применяют при кератитах в офтальмологии.

Ацикловир. Эффективен в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Ганцикловир. По сравнению с ацикловиром ганцикловир более эффективен и, кроме того, действует не только на вирус герпеса, но и на цитомегаловирус.

Фамцикловир. Имеет такие же функции, как и ганцикловир.

Рибамидил. Рибамидил, подобно ацикловиру, обладает противовирусной активностью. Ингибирует синтез вирусных ДНК и РНК.

Зидовудин. Противовирусный препарат, ингибирующий репликацию ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).

Г) Противовирусные препараты растительного происхождения

1. 1.Флакозид. Получают из листьев бархата амурского семейства рутовых. Препарат эффективен в отношении ДНК-вирусов.

2. Алпидарин. Получена из травы Koneermena альпийского и копеечника желтеющего, семейства бобовых. Эффективен в отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса. Ингибирующее действие на репродукцию вируса простого герпеса проявляется преимущественно на ранних стадиях развития вируса.

3. Холепин. Очищенный экстракт из части растения мепедеци копеечковой, семейства бобовых. Обладает противовирусной активностью в отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса.

4. Лигосин. Применяют при герпетических заболеваниях кожи.

5. Госсипол. Продукт получаемый при переработке семян хлопка или из корней хлопчатника, семейства мальвовых. Препарат обладает активностью в отношении различных штаммов вирусов, в том числе дерматотропных штаммов вируса герпеса. Оказывает слабое действие на грамположительные бактерии.

Механизмы биологической активности

1 Противогриппозные препараты

Все препараты это группы защищают клетки человека от проникновения в них вируса гриппа, т.к. блокируют места связывания вируса с поверхностью клеточной мембраны. На вирусы, проникшие внутрь клетки, они не влияют, поэтому их применяют для индивидуальной или массовой профилактики гриппа у лиц, находящихся в контакте с больными или в период эпидемии. Все препараты (кроме оксолина) назначают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта они неплохо всасываются. В очень небольшом проценте они связываются с белками плазмы крови, хорошо проникают во все ткани и жидкости, в том числе и в ликвор. Элиминация осуществляется частично печенью, а в основном почками (90%). Поэтому у больных с нарушением функции почек повторные приемы препаратов могут привести к кумуляции и сопровождаться нежелательными эффектами.

2 Противогерпетические и пртивоцитомегаловирусные препараты

Противогерпетические (теброфен, риодоксол, идонеуридин, видарабин, ацикловир, валацикловир). Противоцитомегаловирусные (ганцикловир, фосфоноформат).

Все эти препараты блокируют репликацию, т.е. нарушают синтез нуклеиновых кислот вируса. Видарабин применяют местно, а при дисиминированной герпетической инфекции (энцефалит) вводят внутривенно капельно. Но препарат плохо растворяется, поэтому его инфузия в большом количестве жидкости длится около 12 часов, что нежелательно для больного с энцефалитом, отеком мозга. Применение видарабина через гематоэнцефалический барьер составляет примерно 30% от концентрации препарата в плазме крови.

3 Лекарства, влияющие на вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) (зидовузин, фосфоноформат)

После проникновения лимфотропного ВИЧ в лимфоцит происходит синтез вирусной ДНК на матрице (вирусной РНК) под влиянием обратной транскриптазы (ревертазы), что и приводит к повреждению лимфоцитов. Механизм действия аредотимидина и фосфоноформита заключается в блокаде названного фермента. В основном препараты эффективны у носителей вируса до появления признаков заболевания. Кроме названных препаратов сейчас появились новые противоретровирусные средства: дидеоксимицетин и дидеоксицидин. Азидовудин назначают внутрь или вводят внутривенно. Биоусвояемость из желудочно-кишечного тракта 60%. Связь с белками плазмы крови 35%. Азидотимидин легко проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Он подвергается биотрансформации в печени, его главный метаболит 5 | -о-глюкуронид. Экскреция - с помощью почек в неизменном виде (90%) и в виде метаболитов.

4 Противовирусные препараты широкого спектра действия (интерфероны)

Под влиянием индукторов интерферона (многочисленных синтетических и природных агентов) осуществляется индукция, итогом которой является депрессия генов интерферона, которые локализуются во 2-й, 9-й и,возможно, в 5-й и 13-й хромосомах человека. В ответ на индукцию происходит формирование, синтез интерферона в клетках человеческого организма.

Основным показателем активности индукторов интерферона является продукция так называемого «сыворо- точного» интерферона в крови.

Противовирусные препараты

Полудан полиаденилуридиловая кислота. Препарат применяют у взрослых при вирусных заболеваниях глаз. Назначают в виде глазных капель и инъекций под конъюнктиву.

Специфическим противогриппозным препаратом является римантадин, который обладает выраженным лечебным и профилактическим действием в отношении всех вариантов вируса гриппа А. В связи с побочным токсическим действием он рекомендован для применения детям с семилетнего возраста и взрослым. Для профилактики во время эпидемии принимают по 1–2 таблетки римантадина в день до 20 дней, а в очаге заболевания 5–7 дней до выздоровления больного.

Другим средством специфической профилактики гриппа является отечественный противовирусный препарат арбидол. Он ингибирует адсорбцию и проникновение вирусов гриппа в клетку, являясь кроме этого иммуномодулятором, индуктором интерферона и антиоксидантом. Арбидол эффективен как при гриппе А, так и при гриппе В, а также при некоторых
ОРВИ. В отличие от римантадина арбидол относится к малотоксичным препаратам и не имеет противопоказаний для применения у взрослых и детей. Он рекомендован
Фармкомитетом РФ для лечения и профилактики ОРВИ.

РИМАНТАДИН(Ремантадин)

Отечественный противогриппозный препарат, разработанный на основе амантадина.

Спектр активности:вирус гриппа типа А, причем активность в 5-10 раз выше, чем у амантадина.

Показания Лечение гриппа, вызванного вирусом типа А.

Профилактика гриппа, если эпидемия вызвана вирусом типа А Профилактический прием необходим только тем лицам, которым не проводилась противогриппозная вакцинация, или если с момента вакцинации прошло менее 2 недель. Эффективность составляет 70-90%.

ОКСОЛИНОВАЯ МАЗЬ эффективна при вирусных заболеваниях глаз, кожи, при вирусных ринитах. Используют препарат для индивидуальной профилактики гриппа. В период эпидемии гриппа, особенно при контакте с больными, применяют его мазь для смазывания слизистой оболочки носа утром и вечером. При этом иногда наблюдается проходящее жжение слизистой оболочки.

ЗАНАМИВИР(Реленца)

Первый представитель ингибиторов вирусной нейроаминидазы - нового класса противогриппозных препаратов. Применяется для лечения гриппа, вызванного вирусами типов А и В.

Спектр активности:Вирусы гриппа типов А и В.

Показания:Лечение гриппа, вызванного вирусами А и В.

ОЗЕЛЬТАМИВИР(Тамифлю)

По химической структуре и действию сходен с занамивиром. Предназначен для приёма внутрь.

Показания:Лечение и профилактика гриппа А и В.

АЦИКЛОВИР(Зовиракс, Валтрекс)

Является родоначальником группы ингибиторов вирусной ДНК-полимеразы.

Инфекции, вызванные H.simplex :
генитальный герпес;
слизистокожный герпес;
герпетический энцефалит;
неонатальный герпес.

Инфекции, вызванные вирусом Varicella-Zoster :
опоясывающий лишай;
ветряная оспа;
пневмония;
энцефалит.

ВАЛАЦИКЛОВИР(Валтрекс)

Представляет собой валиновый эфир ацикловира, предназначенный для приёма внутрь. В процессе всасывания в ЖКТ и в печени превращается в ацикловир.

Инфекции, вызванные H.simplex : генитальный герпес, слизистокожный герпес.
Опоясывающий лишай (H.zoster ) у пациентов с сохраненным иммунитетом.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации почек.

ФАМЦИКЛОВИР (Фамвир)

По структуре близок к ацикловиру , представляет собой пролекарство.

Показания:Инфекции, вызванные H.simplex: генитальный герпес, слизистокожный герпес, Опоясывающий лишай (H.zoster) у пациентов с сохраненным иммунитетом.

Ганцикловир ( цимевен ) по структуре близок к ацикловиру, обнако более эффективен. Этот препарат действует не только на вирус герпеса , но и на цитомегаловирус , нередко обусловливающий тяжелые осложнения при СПИД е. Возможны побочные эффекты. Ганцикловир противопоказан при беременности и кормлении грудью .

Валацикловир и фамацикловир по своей клинико-фармакологи- ческой характеристике близки к ацикловиру. Но их нельзя вводить внутримышечно.

Интерферон помимо противовирусного и противомикробного действий способен активировать сниженный иммунитет (повышает фагоцитарную активность макрофагов и спонтанную токсичность натуральных киллеров), вызывать противоопухолевый эффект, влиять на многие функции организма, в том числе на функции центральной нервной системы.

Особенности течения вирусной инфекции предполагает следующие терапевтические положения:

препараты должны отличаться надежностью противовирусного действия при минимальном повреждающем воздействии на клетки макроорганизма;
методы применения противовирусных средств ограничены недостаточными знаниями их фармакокинетики;
эффективность противовирусных химиопрепаратов в конечном итоге во многом зависит от защитных сил организма, напряженности иммунитета;
для практической медицины фактически недоступны методы определения чувствительности вирусов к применяемым химиопрепаратам.

ЛИТЕРАТУРА

1. Бонафтон - 14 С. Кивокурцева Л. Н., Булот А. Д., Боброва Н. С. «Меченные биологически-активные вещества» (Москва), 1982г, №4, 54-59. (РЖХ, 1ж188, 1983).

2. Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Клиническая фармакология.- Москва, 1993 г.

3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., испр. И доп. – М.: РИА “Новая волна”: Издатель Науменков,2007.-1206с.

4. Машковский М.Д. Лекарственные препараты. Т.2. - Харьков «Торсинг»,1997.423с.

5. Михайлов Клиническая фармакология. - М. «Медицина»,1983, 258с.
и т.д.................

Противовирусные препараты — соединения природного или синтетического происхождения, применяющиеся для лечения и профилактики вирусных инфекций. Действие многих из них избирательно направлено на различные стадии развития вирусной инфекции и жизненного цикла вирусов.

В настоящее время известно более 500 вирусов, возбудителей заболеваний человека. Вирусы содержат одно- или двухцепочечную рибонуклеиновую кислоту (РНК) или дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), заключенную в белковую оболочку — капсид. У некоторых из них есть и внешняя оболочка из липопротеидов. Многие вирусы содержат ферменты или гены, обеспечивающие репродукцию в клетке-хозяине. В отличие от бактерий у вирусов нет собственного обмена веществ: они используют метаболические пути клетки-хозяина.

РНК-содержащие вирусы или синтезируют матричную РНК (мРНК), или сама РНК выполняет функцию мРНК. На ней синтезируются вирусные белки, в том числе РНК-полимераза, при участии которой образуется мРНК вируса. Транскрипция генома некоторых РНК-содержащих вирусов осуществляется в ядре клетки-хозяина. Под действием обратной транскриптазы ретровирусов на основе вирусной РНК синтезируется комплементарная ей ДНК (провирус), которая встраивается в геном клетки-хозяина. В дальнейшем при транскрипции образуется как клеточная РНК, так и мРНК вируса, на которой синтезируются вирусные белки для сборки новых вирусов. Вирусы и заболевания, которые ими вызываются, отражены в табл. 1.

Основные механизмы действия противовирусных препаратов

На стадии заражения вирус адсорбируется на клеточной мембране и проникает в клетку. В этот период применяются препараты, нарушающие этот процесс: растворимые ложные рецепторы, антитела к мембранным рецепторам, ингибиторы слияния вируса с клеточной мембраной.

На стадии пенетрации вируса, когда происходит депротеинизация вириона и «раздевание» нуклеопротеида, эффективны блокаторы ионных каналов и стабилизаторы капсида.

На следующем этапе начинается внутриклеточный синтез вирусных компонентов. На этом этапе эффективны ингибиторы вирусных ДНК-полимераз, РНК-полимераз, обратной транскриптазы, геликазы, праймазы, интегразы. На трансляцию вирусных белков действуют интерфероны (ИФН), антисмысловые олигонуклеотиды, рибозимы и ингибиторы регуляторных белков. На протеолитическое расщепление воздействуют ингибиторы протазы.

ИФН и ингибиторы структурных белков активно воздействует на сборку вируса.

Заключительный этап репликационного цикла включает выход дочерних вирионов из клетки и гибель инфицированной клетки-хозяина. На этом этапе эффективны ингибиторы нейраминидазы, противовирусные антитела и цитотоксические лимфоциты.

Существуют различные классификации противовирусных средств. В данной статье представлена классификация по воздействию на тот или иной вирус (табл. 2).

Рассмотрим противогриппозные и противогерпетические препараты.

Классификация противовирусных препаратов, разрешенных к применению на территории России.

• руппа противогриппозных препаратов:
  - Амантадин;
  - Арбидол;
  - Осельтамивир;
  — Римантадин.
• Препараты, действующие на герпесвирусы:
  - Алпизарин;
  - Ацикловир;
  - Бонафтон;
  - Валацикловир;
  - Ганцикловир;
  - Глицирризиновая кислота;
  - Идоксуридин;
  - Пенцикловир;
  - Риодоксол;
  - Теброфен;
  - Тромантадин;
  - Фамцикловир;
  - Флореналь.
• Антиретровирусные препараты:
  - Абакавир;
  - Ампренавир;
  - Атазанавир;
  - Диданозин;
  - Залцитабин;
  - Зидовудин;
  - Индинавира сульфат;
  - Ламивудин;
  - Нелфинавир;
  - Ритонавир;
  - Саквинавир;
  - Ставудин;
  - Фосфазид;
  - Эфавиренз.
• Другие противовирусные препараты:
  - Инозин пранобекс;
  - Интерферон альфа;
  - Интерферон альфа-2;
  - Интерферон альфа-2b;
  - Интерферон бета-1а;
  - Интерферон бета-1b;
  - Йодантипирин;
  - Рибавирин;
  - Тетраоксо-тетрагидронафталин (Оксолин);
  - Тилорон;
  - Флакозид.

Противогриппозные препараты (табл. 2)

Арбидол — производное индолкарбоновой кислоты. Механизм действия препарата складывается из подавления репродукции вируса гриппа, влияния на синтез ИФН, повышения количества Т-лимфоцитов и функциональной активности макрофагов, а также антиоксидантного эффекта.

Препарат проникает в неизмененном виде как в незараженные, так и в зараженные клетки и определяется в ядерной и цитоплазматической фракциях. Арбидол ингибирует процесс слияния липидной вирусной оболочки с мембранами эндосом (при рН 7,4), приводящий к высвобождению вирусного генома и началу транскрипции. В отличие от амантадина и римантадина, Арбидол ингибирует освобождение самого нуклеокапсида от наружных белков, нейраминидазы и липидной оболочки. Таким образом, Арбидол действует на ранних стадиях вирусной репродукции.

У препарата отсутствует штаммовая специфичность (в культурах клеток он подавляет репродукцию вируса гриппа А на 80%, вируса гриппа В — на 60% и вируса гриппа С — на 20%, а также воздействует и на вирус птичьего гриппа, однако слабее, чем на репродукцию человеческих штаммов вируса гриппа).

Синтез ИФН нарастает, начиная с приема 1 таблетки до 3 таблеток. Однако дальнейшего увеличения уровня ИФН при приеме Арбидола не наблюдается. Быстрое нарастание синтеза ИФН может оказывать профилактическое действие при приеме препарата до начала заболевания гриппом.

Арбидол оказывает иммуномодулирующее действие, приводя к повышению общего количества Т-лимфоцитов и Т-хелперов. Причем нормализация данных показателей наблюдалась у пациентов с исходно сниженным числом CD3- и CD4-клеток, а у лиц с нормальным функционированием клеточного звена иммунитета практически отсутствовали изменения количества Т-лимфоцитов и Т-хелперов. При этом применение Арбидола не ведет к существенному снижению абсолютного числа Т-супрессорных лимфоцитов — таким образом, стимулирующая активность препарата не связана с угнетением функции супрессорных клеток. Арбидол увеличивает общее число макрофагов с поглощенными бактериями и фагоцитарное число. Предполагается, что активирующими стимулами для фагоцитарных клеток явились цитокины и, в частности, ИФН, продукция которого усиливается под воздействием препарата. Увеличивается также содержание натуральных киллеров — NK-клеток, что позволяет характеризовать препарат как индуктор активности естественных киллеров.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Т 1/2 составляет 16-21 ч. Экскретируется в неизмененном виде с калом (38,9%) и мочой (0,12%). В течение первых суток выводится 90% введенной дозы.

Лекарственные взаимодействия Арби-дола с другими лекарственными препаратами в литературе не описаны.

Практически единственными побочными эффектами препарата являются аллергические реакции. Препарат разрешен к применению с 2-летнего возраста.

Арбидол обладает достаточно широким спектром противовирусного действия и используется для профилактики и лечения гриппа типов А и В, в том числе осложненного бронхитом и пневмонией; острых респираторных заболеваний (ОРВИ); хронического бронхита, пневмонии, рецидивирующей герпетической инфекции; в послеоперационном периоде — для нормализации иммунного статуса и профилактики осложнений.

Амантадин и римантадин — производные адамантана. Оба препарата даже в малых дозах подавляют репродукцию вируса А. Их противовирусная активность обусловлена двумя механизмами.

Во-первых, они действуют на раннем этапе вирусной репродукции, подавляя «раздевание» вируса. Первичная мишень для этих препаратов — белок М 2 вируса гриппа А, формирующий ионный канал в его оболочке. Подавление функции данного белка приводит к тому, что протоны из эндосом не могут попасть внутрь вируса, блокируется диссоциация рибонук-леида и выход вируса в цитоплазму.

Во-вторых, они могут действовать и на этапе сборки вируса, по-видимому, за счет изменения процессинга гемагглютинина. Этот механизм возможен у некоторых штаммов вирусов.

Среди диких штаммов устойчивость к препаратам возникает редко, однако от больных, принимающих их, получают устойчивые штаммы. Чувствительность и устойчивость вирусов к амантадину и римантадину перекрестная.

Оба препарата хорошо всасываются при приеме внутрь, имеют большой объем распределения. Большая часть амантадина выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т 1/2) у молодых людей составляет 12-18 ч, у пожилых возрастает почти вдвое, а при почечной недостаточности увеличивается еще больше. Поэтому дозу препарата необходимо уменьшать даже при незначительном изменении функции почек. Римантадин активно метаболизируется в печени, Т 1/2 в среднем составляет 24-36 ч, 60-90% препарата выводится с мочой в виде метаболитов.

При приеме обоих препаратов наиболее часто отмечают незначительные дозозависимые нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, снижение аппетита) и центральной нервной системы (ЦНС) (раздражительность, бессонница, нарушение концентрации внимания). При приеме высоких доз амантадина возможно значительное нейротоксическое действие: спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические припадки, кома (эти эффекты могут усиливаться при одновременном приеме Н 1 -блокаторов, М-холиноблокаторов, психотропных средств и этанола). Безопасность применения во время беременности не установлена. Разрешено применение с 7-летнего возраста.

Препараты применяются для профилактики и лечения гриппа А. Их прием во время эпидемий гриппа позволяет избежать инфекции в 70-90% случаев. У лиц с неосложненным гриппом А лечение препаратами в течение 5 дней в возрастных дозировках, начатое на ранней стадии заболевания, на 1-2 сут уменьшает длительность лихорадки и общих симптомов, ускоряет выздоровление и иногда сокращает период выделения вируса.

Осельтамивир является неактивным предшественником, который в организме превращается в активный метаболит — осельтамивира карбоксилат. Он является переходным аналогом сиаловой кислоты и избирательным ингибитором нейраминидазы вирусов гриппа А и В. Кроме того, он подавляет штаммы вируса гриппа А, устойчивые к препаратам — производным адамантана.

Нейраминидаза вируса гриппа отщепляет концевые остатки сиаловых кислот и, таким образом, разрушает рецепторы, находящиеся на поверхности клеток и новых вирусов, т. е. способствует выходу вируса из клетки по окончании репродукции. Активный метаболит осельтамивира вызывает изменения в активном центре нейраминидазы и подавляет ее активность. Происходит агрегация вирусов на поверхности клетки и замедляется их распространение.

Устойчивые штаммы вируса гриппа А обнаруживают у 1-2% больных, принимающих препарат. Устойчивых штаммов вируса гриппа В на сегодняшний день не обнаружено.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Прием пищи не влияет на его биодоступность, но снижает риск побочного действия на ЖКТ. Препарат подвергается ферментативному гидролизу в ЖКТ и печени с образованием активного метаболита. Объем распределения препарата приближается к объему жидкости в организме. Т 1/2 осельтамивира и его активного метаболита составляет 1-3 и 6-10 ч соответственно. Оба соединения выводятся главным образом почками в неизмененном виде.

При приеме внутрь возможны незначительные неприятные ощущения в животе и тошнота, которые уменьшаются при приеме препарата во время еды. Желудочно-кишечные расстройства обычно проходят через 1-2 сут, даже если больной продолжает прием препарата. Клинически значимых взаимодействий осельтамивира с другими препаратами не выявлено. Препарат применяют у детей старше 1 года.

Осельтамивир применяют для лечения и профилактики гриппа. Профилактический прием осельтамивира в период эпидемий снижает заболеваемость как среди вакцинированных противогриппозной вакциной, так и среди невакцинированных. При лечении гриппа этим препаратом выздоровление наступает на 1-2 сут раньше, а количество бактериальных осложнений снижается на 40-50%.

Противогерпетические препараты

Прежде чем перейти к обсуждению противогерпетических средств, необходимо вспомнить различные вирусы герпеса и заболевания, вызываемые ими (табл. 4). К сожалению, в арсенале современных противовирусных средств нет препаратов, действующих на все вирусы герпеса одновременно (табл. 5).

Вирус простого герпеса типа 1 вызывает поражение кожи, рта, пищевода и головного мозга, вирус простого герпеса типа 2 — поражение наружных половых органов, прямой кишки, кожи и мозговых оболочек. Первым из допущенных к применению противогерпетических препаратов был видарабин (1977). Однако ввиду высокой токсичности его применяли для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса и Varicella-zostervirus, лишь по жизненным показаниям. С 1982 г. для лечения больных с менее тяжелым течением заболевания стали применять ацикловир.

Ацикловир — ациклический аналог гуанозина, а валацикловир — L-валиновый эфир ацикловира. Ацикловир подавляет синтез вирусной ДНК после фосфорилирования вирусной тимидинкиназой внутри зараженных клеток. Образующийся в клетке ацикловиртрифосфат встраивается в синтезируемую в клетке-хозяине цепь ДНК, что приводит к прекращению роста вирусной цепи ДНК. Молекула ДНК, в состав которой входит ацикловир, связывается с ДНК-полимеразой, необратимо инактивируя ее.

Устойчивость вируса может возникнуть в результате снижения активности вирусной тимидинкиназы и изменения вирусной ДНК-полимеразы. Изменение активности ферментов возникает в результате мутаций.

Биодоступность ацикловира при приеме внутрь составляет всего 10-30% и уменьшается с увеличением дозы. В отличие от ацикловира, биодоступность валацикловира при приеме внутрь достигает 70%. Препарат быстро и почти полностью превращается в ацикловир. Ацикловир проникает во многие биологические жидкости, в том числе в содержимое везикул при ветряной оспе, спинно-мозговую жидкость, накапливается в молоке, околоплодных водах и плаценте. Концентрация его во влагалищном содержимом колеблется в широких пределах. Сывороточная концентрация препарата у матери и новорожденного примерно одинаковы. Через кожу препарат практически не всасывается. Т 1/2 ацикловира составляет в среднем у взрослых 2,5 ч, у новорожденных — 4 ч, у больных с почечной недостаточностью может увеличиваться до 20 ч. Препарат практически полностью выводится почками в неизмененном виде. При беременности фармакокинетика препаратов не меняется.

Как правило, ацикловир переносится хорошо. При применении мази на основе полиэтиленгликоля возможно раздражение слизистой половых органов и чувство жжения. При приеме внутрь препарат изредка вызывает головную боль, головокружение, сыпь и диарею. Еще реже отмечаются почечная недостаточность и нейротоксическое действие. Побочные эффекты валацикловира сходны с таковыми у ацикловира — тошнота, диарея, головная боль; высокие дозы могут вызвать спутанность сознания, галлюцинации, поражения почек и — очень редко — тромбоцитопению. При внутривенном введении больших доз ацикловира могут развиться почечная недостаточность и поражения ЦНС.

Фамцикловир сам неактивный, но при первом прохождении через печень быстро превращается в пенцикловир. Пенцикловир — это ациклический аналог гуанозина. Механизм действия препарата сходен с механизмом действия ацикловира. Как и ацикловир, пенцикловир действует главным образом на вирусы простого герпеса и Varicella-zostervirus. Устойчивость к пенциклавиру в клинике встречается редко.

В отличие от пенцикловира, биодоступность которого при приме внутрь составляет лишь 5%, фамцикловир хорошо всасывается. При приеме фамцикловира биодоступность пенцикловира возрастает до 65-77%. Прием пищи совместно с препаратом замедляет всасывание последнего, но в целом биодоступность не снижается. Объем распределения пенцикловира в 2 раза превышает объем жидкости в организме, Т 1/21/2 увеличивается до 9,9 ч. Препарат легко удаляется при гемодиализе.

Переносится ацикловир хорошо, но иногда возможно возникновение головной боли, тошноты, диареи, крапивницы, а у пожилых людей — галлюцинаций и спутанности сознания. Препараты для местного применения могут вызвать контактный дерматит и изъязвления.

Безопасность препарата во время беременности, а также взаимодействие его с другими лекарственными средствами не установлена.

Ганцикловир — это ациклический аналог гуанозина. Механизм действия препарата сходен с механизмом действия ацикловира. Активен в отношении всех герпесвирусов, но наиболее эффективен в отношении цитомегаловируса.

Биодоступность ганцикловира при приме внутрь во время еды составляет 6-9% и несколько меньше при приеме натощак. Валганцикловир хорошо всасывается и быстро гидролизуется до ганцикловира, биодоступность которого возрастает до 61%. При приеме валганцикловира во время еды биодоступность ганцикловира повышается еще на 25%. При нормальной функции почек Т 1/2 составляет 2-4 ч. Более 90% препарата выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности Т 1/2 увеличивается до 28-40 ч.

Основной дозалимитирующий побочный эффект ганцикловира — угнетение кроветворения (нейтропения, тромбоцитопения). У 5-15% больных отмечают поражения ЦНС разной степени тяжести (от головной боли до судорог и комы). При внутривенном введении возможны флебиты, азотемия, анемия, сыпи, лихорадка, изменение биохимических показателей печени, тошнота, рвота, эозинофилия.

У лабораторных животных препарат оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие, необратимо нарушал репродуктивную функцию. Цитостатические препараты усиливают побочное действие ганцикловира на костный мозг.

Идоксуридин — йодсодержащий аналог тимидина. Механизм противовирусного действия до конца не изучен. Известно, что фосфорилированные производные препарата встраиваются в вирусную и клеточную ДНК, но ингибируют репликацию только вирусной ДНК. При этом ДНК становится более хрупкой, легко разрушается, при ее транскрипции чаще возникают ошибки. Устойчивые штаммы выделяют от больных герпетическим кератитом, получавших идоксуридин. Препарат разрешен лишь для местного применения. При его использовании возможны боль, зуд, воспаление и отек в области глаз, аллергические реакции.

Успехи антимикробной терапии ХХ столетия привели к почти полному контролю над бактериальными инфекциями. Задачей инфекционистов и фармакологов ХХI века является обеспечение контроля над вирусной инфекцией. Помимо высокой эффективности новые противовирусные препараты должны обладать хорошей переносимостью. В настоящее время разрабатываются новые средства с принципиально новыми механизмами действия. Перспективными могут оказаться средства для подавления патологических иммунных реакций и иммунотерапия моноклональными антителами и вакцинами.

Н. М. Киселева, кандидат медицинских наук, доцент
Л. Г. Кузьменко, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва

Осенью, зимой и ранней весной очень легко подхватить вирусную инфекцию.

Всего насчитывается более 300 видов ОРВИ. В нашем регионе наиболее распространены такие вирусы:

• грипп;
• парагрипп;
• риновирус и аденовирус;
• вирус респираторно-синтициальной инфекции.

Для лечения вирусных заболеваний используются препараты различного действия, терапия проводится в трех направлениях:

1. Этиотропное – то есть, направленное на устранение возбудителя болезни – вирус.
2. Патогенетическое – оказывается воздействие на механизм развития и течение болезни.
3. Симптоматическое – устраняются симптомы и проявления заболевания

Ниже предлагается обзор препаратов этиотропного действия и классификация противовирусных средств.

Как классифицируются препараты противовирусного действия

Все этиотропные препараты, используемые для лечения разных видов гриппа и ОРВИ, по своему происхождению и механизму действия делятся на несколько групп.

• Индукторы интерферона;
• Амины циклические;
• Ингибиторы нейраминидазы;
• Противовирусные фитопрепараты;
• Другие лекарственные средства противовирусного действия.

Механизм воздействия при ОРВИ препаратов каждой группы различен, важно знать особенности, чтобы правильно выбрать и применять средство.

Интерферон – это белок, который начинают вырабатывать клетка при заражении вирусом. Их основное назначение – не допустить активного размножения вируса в клетках, таким образом, интерфероны защищают организм от распространения инфекции развития болезни.

Чтобы помочь организму быстрее справиться с , облегчить течение болезни и ускорить выздоровление, исследователи попробовали вводить дополнительно интерфероны, взятые из плазмы доноров.

На сегодняшний день, благодаря исследованиям и работам инженеров-генетиков, производят синтетический интерферон искусственным путем.

Препараты, содержащие интерфероны, детально рассмотрены ниже.

Интерферон лейкоцитарный человеческий

Подходит для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ, представляет собой порошок, предназначенный для приготовления раствора путем соединения с охлажденной кипяченой водой. Это средство начинают принимать, когда возникает угроза заражения вирусом – при неизбежном контакте с уже зараженным человеком, или перед посещением общественных мест с большим скоплением людей.

Продолжать прием можно до тех пор, пока существует угроза заражения. Применяют лейкоцитарный интерферон таким способом:

1. Вскрывают капсулу с порошком и высыпают ее содержимое в стакан.
2. Добавляют воду и размешивают до полного растворения порошка.
3. Набирают полученный раствор пипеткой и вводят в каждую ноздрю по пять капель. Вводить препарат нужно дважды в день.

Такая дозировка является профилактической и не оказывает терапевтического эффекта, если инфицирование вирусом произошло. При первых же симптомах гриппа следует увеличить дозу: по пять капель препарата вводят в каждый носовой ход с промежутками в 1-2 часа, но не менее, чем пять раз в сутки. Продолжительность интенсивного лечения – 3 дня.

Повысить интенсивность лейкоцитарных препаратов противовирусного действия можно повысить, если вводить их путем ингаляций. Готовят ингаляцию так:

• Вскрыть три ампулы с порошком и растворить их в 10 мл теплой воды – температура должна быть примерно 37 градусов.
• Поместить раствор в ингалятор и провести процедуру.
• Повторять дважды в день на протяжении пяти дней с момента заражения.

Если вирус распространился на органы зрения и развился вирусный конъюнктивит, раствор можно закапывать в глаза по 1-2 капли каждые два часа.

Гриппферон

Это комбинированный препарат, в состав которого входит рекомбинированный человеческий альфа-интерферон и вспомогательные компоненты. Он также подходит для лечения и профилактики ОРВИ, гриппа и других заболеваний, вызванных вирусами. Вводят его назально по три капли каждые 3-4 часа.

Такие препараты нельзя использовать во время беременности и при индивидуальной непереносимости какого-либо из компонентов.

Основным действующим веществом этого средства тоже является альфа-интерферон, отличие в том, что выпускается оно в форме ректальных свечей.

Такая форма позволяет без проблем использовать препарат для лечения и у маленьких детей, которые могут отказываться выпить капли или порошки.

Дозировка определяется в зависимости от цели лечения, возраста и веса ребенка, обычно вводится одна свеча один раз в сутки.

Индукторы интерферонов

Препараты из этой группы оказывают стимулирующее действие на клетки, вырабатывающие интерферон. Сами по себе они вирусы не нейтрализуют. Но могут существенно облегчить состояние пациента после заражения гриппом или другими вирусными заболеваниями, а также защитить от заражения во время эпидемии.

Тилорон — Амиксин, Лавомакс

Это средство является типичным представителем лекарственных препаратов противовирусного действия.

Схема приема Тилорона следующая:

1. В первые два дня болезни – по 125 мг один раз в день перорально.
2. В последующие дни – по 125 мг один раз в 48 часов. Всего за один курс лечения следует принять 750 мг препарата.
3. Для профилактики следует принимать 125 мг средства один раз в семь дней на протяжении 6 недель.

Тилорон не назначают во время вынашивания и кормления ребенка, при гиперчувствительности к компонентам препарата. К побочным эффектам относятся тошнота, временное повышение температуры тел, очень редко – крапивница и другие аллергические реакции.

Умифеновир — Арбидол, Арпефлю, Арбивир, Иммустат

Механизм действия этого лекарственного средства отличается от предыдущего. Препарат не только стимулирует выработку интерферонов, но и повышает иммунитет организма на клеточном уровне.

В осенне-зимний сезон, во время эпидемии гриппа и ОРВИ препарат принимают по 0,1 мг один раз в три дня на протяжении месяца, при контактах с зараженными пациентами следует принимать по 0,2 мг препарата в сутки на протяжении 10-14 дней. В терапевтических целях лекарство принимают по 0,2 мг четыре раза в сутки не менее 3 дней.

Побочные эффекты отсутствуют, в редких случаях отмечаются аллергические проявления.

Циклический амин римантадин – Римантадин-KR, Римавир

Механизм действия этого вещества таков: он проникает в клетки вирусов через их оболочку и разрушает их, подавляя таким путем размножение микроорганизмов. Препарат выпускается в форме таблеток или порошка в пакетиках, рассчитанных на одну дозу.

Принимают его по особой схеме:

• Первый день – по 100мг три раза в сутки;
• Второй и третий дни – по 100 мг дважды в сутки;
• Четвертый и пятый дни – по 100 мг один раз в сутки.

В профилактических целях принимают по 50 мг препарата один раз в сутки на протяжении 10-14 дней. Противопоказаниями к использованию данного средства являются беременность и грудное вскармливание, индивидуальная гиперчувствительность к активному компоненту препаратов, почечная и печеночная недостаточность в тяжелой форме.

Ингибиторы нейраминидазы – Занамивир, Реленза

Препараты этой группы эффективны только против вируса гриппа. Механизм действия заключается в подавлении синтеза фермента нейраминидазы. Этот фермент высвобождает вирус гриппа из пораженной клетки и позволяет инфекции распространяться дальше. Если же вирус не может преодолеть клеточную мембрану, через время он погибает внутри клетки.

При лечении ингибиторами нейраминидазы болезнь протекает легче и проходит быстрее. Но следует учитывать, что эти препараты имеют достаточно серьезные противопоказания и побочные эффекты. Наиболее тяжелые из них:

1. Галлюцинации.
2. Расстройства сознания.
3. Психозы.

Вводится препарат перорально исключительно с использованием специального устройства, напоминающего ингалятор – дискхалера. Для лечения рекомендовано по две ингаляции два раза в день. Курс терапии длится 5 дней.

В профилактических целях делают по две ингаляции один раз в день на протяжении 1-4 недель.

Фитопрепараты противовирусные – Флавазид, Протефлазид, Альтабор, Иммунофлазид

Альтабор – основой этого лекарственного средства является экстракт высушенных соплодий ольхи. Вещества, содержащиеся в них, способны активировать выработку клетками собственного интерферона и подавить синтез нейраминидазы. Помимо этого Альтабор способен нейтрализовать многочисленные виды бактерий.

Выпускается препарат в форме таблеток. Для профилактики следует медленно рассасывать во рту по 2 таблетки 2-3 раза в сутки. Если заражение произошло и требуется лечение, рассасывают также по 2 таблетки 4 раза в сутки. Курс приема препарата длится 7 дней.

Альтабор может вызывать аллергические реакции, его не принимают при гиперчувствительности к активным компонентам. Официальные исследования о влиянии препарата на репродуктивную способность и развитие плода не проводились, поэтому данное лекарственное средство не рекомендовано в период вынашивания ребенка и лактации.

Иммунофлазид, Протефлазид и Флавазид почти не отличаются по своему составу, механизм действия этих трех препаратов одинаков. Основные компоненты этих лекарственных средств:

• Жидкий экстракт щучки дернистой;
• Жидкий экстракт вейника наземного.

Механизм действия препаратов – угнетение выработки ферментов вирусов и стимулирование синтеза эндогенного интерферона. Лекарственное средство останавливает размножение вирусов и повышает естественную сопротивляемость организма болезни. Различаются только фармацевтические формы выпуска препаратов из этой группы.

Иммунофлазид производится в форме сиропа. Взрослым его следует принимать по 9 мл два раза в сутки на протяжении 5-14 дней, если заражение уже произошло. Для профилактики инфицирования вирусом сироп принимают по 4,5 мл один раз в день. Курс профилактического лечения может продолжаться до одного месяца.

Протефлазид можно найти в аптеках в форме капель. Таблица приема препарата следующая:

1. Первые семь дней – по 7 капель два раза в стуки.
2. Со 2-го по 21-ый день – по 15 капель два раза в сутки.
3. С 22-го по 30-ый дни – по 12 капель также два раза в сутки.

При необходимости профилактический курс приема препарата может повториться через несколько недель.

Другие противовирусные средства

Помимо перечисленных выше существуют также этиотропные препараты, механизм действия которых и состав не попадают ни под одну группу. Это Инозин Пранобекс, Амизон и Энгистол.

Инозин пранобенкс – Гропринозин, Инозин, Новирин

Эти препараты способны нейтрализовать большинство вирусов и повысить защитные силы организма. Активные вещества данных лекарственных средств способны проникать сквозь клеточную мембрану и встраиваться в структуру клетки. В результате генетическое строение вирусов нарушается и они погибают.

Выпускаются эти средства в форме таблеток. Суточная доза высчитывается из расчета по 50 мг препарата на 1 кг массы тела. Средняя доза – 6-8 таблеток. Разбить их следует на 3-4 приема. Нельзя принимать в сутки более 4 гр. препарата. При остром гриппе и других ОРВИ продолжительность курса лечения составляет до 14 дней, если заболевание носит затяжной характер, его можно продлить до 28 дней.

Противопоказания к использованию Гропринозина:

• Подагрический артрит;
• Гиперурикемия;
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

К наиболее серьезным побочным эффектам при приеме таблеток, содержащих инозин пранобенкс – повышение уровня мочевой кислоты в крови и в моче. Никакого симптоматического лечения в этом случае не требуется. Уровень мочевой кислоты возвращается в норму самостоятельно, как только прием препарата прекращается.

Возможные побочные явления при приеме Инозина:

1. Общая слабость.
2. Тошнота и рвота.
3. Рези в области желудка.
4. Запор или понос.
5. Головокружение и головные боли.
6. Суставные и мышечные боли.
7. Повышенная возбудимость.
8. Нарушения сна.
9. Кожная сыпь и зуд.

В редких случаях отмечаются тяжелые аллергические реакции – анафилактический шок и ангионевротический отек. Нет официальных данных, насколько безопасны эти лекарственные средства для будущего ребенка, поэтому во время его вынашивания и кормления их не применяют.

Энгистол

Этот препарат относится к гомеопатическим средствам с противовирусным эффектом. Таблица приема Энгистола такая:

• На начальной стадии заболевания по 1 таблетке каждые 15 минут на протяжении двух часов;
• Далее по 1 таблетке три раза в день;
• Для профилактики препарат принимают по 1 таблетке два раза в день. Длительность приема – от 14 до 21 дня.

Прием лекарства осуществляется за 20 минут до еды или же через час после нее. Таблетку следует положить на язык и медленно рассасывать. Энгистол может применяться во время беременности и лактации по назначению врача. Возможны аллергические реакции.

Сагриппин гомеопатический и Амизон

Сагриппин является противовирусным средством на растительной основе, его используют для профилактики ОРВИ и в комплексной терапии, сочетая с антибиотиками, антипиретиками и противоаллергическими лекарственными средствами.

Амизон является ненаркотическим анальгетиком. Он оказывает жаропонижающий, противовоспалительный, обезболивающий и иммуномодулирующий эффект. Принимают его по одной таблетке трижды в день от 5 до 7 дней. Противопоказания: первый триместр беременности и гиперчувствительность к йодосодержащим препаратам.